| CAS NO: | 2306-27-6 |
| 包装: | 20mg |
| 市场价: | 2000元 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 372.37 |
| Cas No. | 2306-27-6 |
| Formula | C20H20O7 |
| Chemical Name | 2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5,6,7-trimethoxychromen-4-one |
| Canonical SMILES | COC1=C(C=C(C=C1)C2=CC(=O)C3=C(C(=C(C=C3O2)OC)OC)OC)OC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Sinensetin是α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂，IC50值为0.66 mg/ml[1]。
Sinensetin是一类主要的多甲氧基黄酮（PMF），主要存在于柑橘果皮中。据报道，sinensetin具有多种生物活性，包括抗真菌、抗突变、抗癌和抗炎[2][3]。
在人类细胞色素P450 1A2（CYP1A2）试验中，sinensetin处理可显著抑制CYP1A2活性[4]。使用Apostolidis改进的办法，sinensetin溶液与含有α-葡萄糖苷酶溶液的磷酸盐缓冲液（pH 6.9）在96孔板中25°C下孵育10 min可显著抑制α-葡萄糖苷酶[1]。在人脐静脉内皮细胞中，sinensetin处理可诱发细胞周期停滞于G0/G1期，从而抑制细胞增殖，表明其具有低毒性和抗血管生成活性[2]。在RAW 264.7细胞中，sinensetin可在蛋白水平调控κB-α表达，抑制炎症活性[3]。以sinensetin处理人类AGS胃癌细胞可提高p53和p21表达，引起增殖的抑制和细胞凋亡[5]。
在斑马鱼动物模型中，sinensetin处理可在mRNA水平下调与血管生成有关的flt1、kdrl和hras的表达[2]。
参考文献：
[1]. Mohamed, E.A., et al., Potent alpha-glucosidase and alpha-amylase inhibitory activities of standardized 50% ethanolic extracts and sinensetin from Orthosiphon stamineus Benth as anti-diabetic mechanism. BMC Complement Altern Med, 2012. 12: p. 176.
[2]. Lam, I.K., et al., In vitro and in vivo structure and activity relationship analysis of polymethoxylated flavonoids: identifying sinensetin as a novel antiangiogenesis agent. Mol Nutr Food Res, 2012. 56(6): p. 945-56.
[3]. Shin, H.S., et al., Sinensetin attenuates LPS-induced inflammation by regulating the protein level of IkappaB-alpha. Biosci Biotechnol Biochem, 2012. 76(4): p. 847-9.
[4]. Pan, Y., et al., In vitro effect of important herbal active constituents on human cytochrome P450 1A2 (CYP1A2) activity. Phytomedicine, 2014. 21(12): p. 1645-50.
[5]. Dong, Y., et al., [Effects of sinensetin on proliferation and apoptosis of human gastric cancer AGS cells]. Zhongguo Zhong Yao Za Zhi, 2011. 36(6): p. 790-4.
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