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RO8191
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
RO8191图片
CAS NO:691868-88-9
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
CDM-3008
RO4948191
产品介绍
RO8191 (CDM-3008) 是一种咪唑啉并吡啶化合物,是具有口服活性的,有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 直接与 IFNα/β 受体 2 (IFNAR2) 结合,激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和JAK/STAT磷酸化。RO8191 对HCVEMCV均显示抗病毒活性,对 HCV 复制子的IC50为 200 nM。RO8191 通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂 (CDM) 作用,并具有抗HBV活性。
生物活性

RO8191 (CDM-3008), an imidazonaphthyridine compound, is an orally active and potentinterferon (IFN) receptoragonist. RO8191 directly binds to IFNα/β receptor 2 (IFNAR2) and activates IFN-stimulated genes (ISGs) expression andJAK/STATphosphorylation. RO8191 shows antiviral activity against bothHCVandEMCVwith anIC50of 200 nM forHCVreplicon[1]. RO8191 is a cccDNA modulator (CDM) through interferon-like activity and has anti-HBVactivity[2].

IC50& Target[1]

JAK1

 

体外研究
(In Vitro)

RO8191 (CDM-3008) exerts antiviral activity dependent on IFNAR2/JAK1, but is independent of IFNAR1/Tyk2. RO8191, an IFNAR2 agonist, stimulates IFN signals in mice[1].
RO8191 (0.08, 0.4, 2, 10 μM; for 72 h) strongly suppresses HCV replicon activity at 72 h in a dose-dependent manner. RO8191 reduces levels of the proteins HCV NS3 and NS4A, which are localized mainly in the perinuclear region of the replicon cells[1].
RO8191 (0.08-10 μM; for 72 h) results in the disappearance of viral proteins such as NS3, NS4A/B, and NS5A/B[1].

体内研究
(In Vivo)

RO8191 (CDM-3008; 30 mg/kg; oral) significantly induces antiviral genes Oas1b, Mx1, and Pkr in the livers of six-week-old C57BL/6J mice[1].

分子量

373.21

性状

Solid

Formula

C14H5F6N5O

CAS 号

691868-88-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 5 mg/mL(13.40 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6795 mL13.3973 mL26.7946 mL
5 mM0.5359 mL2.6795 mL5.3589 mL
10 mM0.2679 mL1.3397 mL2.6795 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 0.5 mg/mL (1.34 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 0.5 mg/mL (1.34 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 0.5 mg/mL (1.34 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 0.5 mg/mL (1.34 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.34 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。