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Selgantolimod
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Selgantolimod图片
CAS NO:2004677-13-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
GS-9688
产品介绍
Selgantolimod (GS-9688) 是一种口服活性,有效和选择性的 Toll 样受体 8 (TLR8) 激动剂,用于乙型肝炎病毒 (HBV) 和 HIV 感染的研究。
生物活性

Selgantolimod (GS-9688) is an orally active, potent and selectivetoll-like receptor8 (TLR8)agonist for the treatment ofhepatitis B virus (HBV)and human immunodeficiency virus (HIV)infection[1][2][3].

IC50& Target[1][2]

TLR8

 

HBV

 

体外研究
(In Vitro)

Selgantolimod induces the cellular immune mediators interleukin (IL)-12 and IL-8, as well as the antiviral cytokines tumor necrosis factor-α and IFN-γ in vitro in human perpheral blood mononuclear cells[1].
Selgantolimod activates natural killer (NK) and mucosal associated invariant T cells, stimulates cluster of differentiation (CD)-8+T-cell proliferation, and increas IFNγ production, while lowering programmed cell death protein 1 expression by HBV-specific CD8+-T cells in vitro in peripheral blood mononuclear cells[1].
Selgantolimod-induced cytokines reduce HBV DNA, RNA, and antigen levels in HBV-infected primary human hepatocytes[1].

体内研究
(In Vivo)

Once-weekly dosing of oral Selgantolimod induces dose-dependent increases in serum IL-12 and IL-1 receptor antagonist (IL-1RA) in cynomolgus monkeys, and leads to functional cure in the woodchuck model of chronic HBV[1].

Clinical Trial
分子量

293.34

性状

Solid

Formula

C14H20FN5O

CAS 号

2004677-13-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL(213.06 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.4090 mL17.0451 mL34.0901 mL
5 mM0.6818 mL3.4090 mL6.8180 mL
10 mM0.3409 mL1.7045 mL3.4090 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。