Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯，从黄花蒿 (Artemisia annuaL.) 植物的地上部分分离的抗疟疾药物。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低pAKT来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖，迁移，侵袭，肿瘤发生和转移，同时 Artemisinin 有神经保护作用。
| 生物活性 | Artemisinin (Qinghaosu), a sesquiterpene lactone, is ananti-malarialdrug isolated from the aerial parts ofArtemisia annuaL.plants[1]. Artemisinin inhibitsAKTsignaling pathway by decreasingpAKTin a dose-dependent manner. Artemisinin reducescancercell proliferation, migration, invasion, tumorigenesis and metastasis and has neuroprotective effects[2]. |
| IC50& Target[2] | |
体外研究
(In Vitro) | Artemisinin (Qinghaosu) (25 or 50 μM; 24 hours) concentration-dependently suppresses Aβ25-35 induced cytotoxicity in PC12 cells[1].
Artemisinin (1-100 μM; 24 hours) selectively inhibits cancer cell growth in a dose-dependent manner with IC50 values of 31.30 ± 0.73 μM in UMRC-2 cells and 23.97 ± 0.92 CAKI-2 cells[2].
Artemisinin (25, 50 μM; 24 hours) suppresses the phosphorylation of AKT in UMRC-2 and CAKI-2 cells in a dose-dependent manner[2].
Cell Cytotoxicity Assay[1] | Cell Line: | PC12 cells | | Concentration: | 25 or 50 μM | | Incubation Time: | 24 hours | | Result: | Protected and rescue PC12 cells against Aβ25-35-induced cell death. |
Cell Viability Assay[2] | Cell Line: | RCC cells, RCC cell lines UMRC-2 and CAKI-2, and normal renal cell HK-2 | | Concentration: | 1, 5, 10, 50, and 100 μM | | Incubation Time: | 24 hours | | Result: | Selectively inhibited cancer cell growth in a dose-dependent manner. |
Western Blot Analysis[2] | Cell Line: | UMRC-2 and CAKI-2 cells | | Concentration: | 25, 50 μM | | Incubation Time: | 24 hours | | Result: | Decreased pAKT in a dose-dependent manner. |
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体内研究
(In Vivo) | Artemisinin (gavage; 20 mg/kg/day; for two weeks) suppresses UMRC-2 xenograft tumor growth[2].
| Animal Model: | 4-6 weeks old male nude mice[2] | | Dosage: | 20 mg/kg | | Administration: | gavage; every day for two weeks | | Result: | Suppressed UMRC-2 xenograft tumor growth. |
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| Clinical Trial | |
| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 中文名称 | |
| 结构分类 | |
| 来源 | - Plants
- Leguminosae
- Piscidia erythrinaL.
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| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(177.10 mM;Need ultrasonic) H2O :< 0.1 mg/mL (ultrasonic)(insoluble) 配制储备液 | 1 mM | 3.5420 mL | 17.7098 mL | 35.4195 mL | | 5 mM | 0.7084 mL | 3.5420 mL | 7.0839 mL | | 10 mM | 0.3542 mL | 1.7710 mL | 3.5420 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.37 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.37 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.37 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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