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NIM811
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
NIM811图片
CAS NO:143205-42-9
包装与价格:
包装价格(元)
1mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
(Melle-4)cyclosporin
SDZ NIM811
产品介绍
NIM811 ((Melle-4)cyclosporin; SDZ NIM811) 是一种具有口服活性的线粒体渗透转换(mitochondrial permeability transition)和亲环蛋白(cyclophilin)双抑制剂,对丙型肝炎病毒 (HCV) 具有很强的体外活性。
生物活性

NIM811 ((Melle-4)cyclosporin; SDZ NIM811) is an orally bioavailablemitochondrial permeability transitionandcyclophilindual inhibitor, which exhibits potent in vitro activity against hepatitis C virus (HCV)[1][2].

IC50& Target

Cyclophilin[1], Mitochondrial Permeability Transition Inhibitor[2]

体外研究
(In Vitro)

NIM811 induces a concentration-dependent reduction of HCV RNA in the replicon cells with an IC50of 0.66 μM at 48 h. In addition, the combination of NIM811 with alpha IFN significantly enhances anti-HCV activities without causing any increase of cytotoxicity[1]. NIM811 blocks the mitochondrial permeability transition induced by calcium and inorganic phosphate[2].

体内研究
(In Vivo)

NIM811 prevents mitochondrial depolarization thereby attenuates liver injury, stimulates regeneration and improves liver function and survival[3].

Clinical Trial
分子量

1202.61

性状

Solid

Formula

C62H111N11O12

CAS 号

143205-42-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Stored under nitrogen, away from moisture

Powder-80°C2 years
-20°C1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 200 mg/mL(166.30 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM0.8315 mL4.1576 mL8.3152 mL
5 mM0.1663 mL0.8315 mL1.6630 mL
10 mM0.0832 mL0.4158 mL0.8315 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 5 mg/mL (4.16 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 5 mg/mL (4.16 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (4.16 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (4.16 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (2.08 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。