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Voxilaprevir
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Voxilaprevir图片
CAS NO:1535212-07-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
1mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
伏西瑞韦
GS-9857
产品介绍
Voxilaprevir (GS-9857) 是一种非共价、可逆的HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂 (PI),具有泛抗病毒活性。Voxilaprevir 抑制基因型 1b 和 3a 野生型 NS3 蛋白酶的Ki值分别为 0.038 nM 和 0.066 nM。Voxilaprevir 是一种具有口服活性直接作用型抗病毒试剂 (DAA),可用于 HCV 感染的研究。
生物活性

Voxilaprevir (GS-9857) is a noncovalent, reversible inhibitor ofHCVNS3/4A proteaseinhibitor (PI) with pangenotypic antiviral activity[1]. Voxilaprevir inhibits genotype 1b and 3a wild-type NS3 proteases withKivalues of 0.038 nM and 0.066 nM, respectively[1]. Voxilaprevir is an orally active direct-acting antiviral agent (DAA) and can be used for HCVinfectionresearch[2].

IC50& Target

Hepatitis C virus (HCV) nonstructural protein (NS) 3/4A protease[1]

体外研究
(In Vitro)

NS3/4A protease is essential for proteolytic cleavage of the HCV encoded polyprotein (intomature forms of NS3, NS4A, NS4B, NS5A and NS5B proteins) and hence for viral replication[1].
In enzymatic assays using recombinant NS3 protease domains and isogenic NS4A peptide cofactors provided in trans. Voxilaprevir is against HCV genotype 1b and 3a NS3 proteases with Kivalues of 0.038 nM and 0.066 nM, respectively[1].
In stable cell lines (Huh-7-Lunet or Huh7-1C cells) expressing renilla luciferase-encoding HCV replicons. Voxilaprevir exhibits potent pangenotypic antiviral activity with EC50ranging from 0.33 to 6.6 nM across genotypes 1 to 6. Voxilaprevir is against HCV replicon strain DQ314805, H77, Con1, JFH-1, J6,J8 (full length) and HM568433, SA13 (NS3 Chimera) with IC50values of 0.33 nM, 3.9 nM, 3.3 nM, 3.7 nM, 4.5 nM, 1.8 nM, and 6.6 nM, 1.9 nM, respectively[1].

Clinical Trial
分子量

868.93

性状

Solid

Formula

C40H52F4N6O9S

CAS 号

1535212-07-7

中文名称

伏西瑞韦

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(115.08 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.1508 mL5.7542 mL11.5084 mL
5 mM0.2302 mL1.1508 mL2.3017 mL
10 mM0.1151 mL0.5754 mL1.1508 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.88 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。