Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) is a highly potent, selective and orally bioavailableBcl-2inhibitor with aK_iof less than 0.01 nM. Venetoclax inducesautophagy^[1][2][3].

Venetoclax (ABT-199) potently kills FL5.12-BCL-2 cells (EC₅₀=4 nM), Venetoclax (ABT-199) shows much weaker activity against FL5.12-BCL-XL cells (EC₅₀=261 nM). ABT-199 also shows selectivity in cellular mammalian two-hybrid assays, where it disrupts BCL-2-BIM complexes (EC₅₀=3 nM) but is much less effective against BCL-XL-BCL-XS (EC₅₀=2.2 μM) or MCL-1-NOXA complexes^[1].

After a single oral dose of 12.5 mg per kg body weight in xenografts derived from RS4;11 cells (ALL), Venetoclax (ABT-199) causes a maximal tumor growth inhibition (TGI_max) of 47% (P<0.001) and tumor growth delay (TGD) of 26% (P<0.05)^[1].
Treatment of established xenografted (a mouse xenograft model of the T-ALL cell line LOUCY) tumors with Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg for 4 days results in a significant reduction of leukemic burden^[2].

868.44

Solid

C₄₅H₅₀ClN₇O₇S

1257044-40-8

维奈妥拉

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 77.5 mg/mL(89.24 mM;Need ultrasonic)

Ethanol :< 1 mg/mL(insoluble)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 60% phosal 50 propylene glycol (PG), 30% polyethylene glycol 400 (PEG400), 10% ethanol

  Solubility: 20 mg/mL (23.03 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

  Solubility: ≥ 5.25 mg/mL (6.05 mM); Clear solution
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.58 mg/mL (2.97 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.58 mg/mL (2.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 4.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: 2.5 mg/mL (2.88 mM); Suspended solution; Need ultrasonic and warming

  此方案可获得 2.5 mg/mL (2.88 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明