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ABT-737
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ABT-737图片
CAS NO:852808-04-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议
1 g电议

产品介绍
ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的Bcl-2Bcl-xLBcl-w抑制剂,EC50分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
生物活性

ABT-737, a BH3 mimetic, is a potentBcl-2,Bcl-xLandBcl-winhibitor withEC50s of 30.3 nM, 78.7 nM, and 197.8 nM, respectively. ABT-737 induces the disruption of the BCL-2/BAX complex and BAK-dependent but BIM-independent activation of the intrinsicapoptoticpathway. ABT-737 inducesautophagyand has the potential for acute myeloid leukemia (AML) research[1][2][3].

IC50& Target[1]

Bcl-2

30.3 nM (EC50)

Bcl-xL

78.7 nM (EC50)

Bcl-W

197.8 nM (EC50)

Bcl-B

1820 nM (EC50)

Bfl-1

>10 μM (EC50)

Mcl-1

>10 μM (EC50)

体外研究
(In Vitro)

ABT-737 binds BCL-2, BCL-XL, and BCL-W with high affinity (Ki<1 nm) but binds weakly (ki>460 nM) to other antiapoptotic BCL-2 family members, including MCL-1 and BFL-1. ABT-737 binds the BH3-binding groove of BCL-XLand BCL-2[1].
ABT-737 (100 nM; 1-72 hours) induces apoptosis and synergizes with chemotherapy in HL-60 cells[1].
ABT-737 (5, 7.5, 10 μM; 72 hours) causes approximately 80% HCT116 cell death. The BAX knockout variant is completely resistant to ABT-737[1].
ABT-737 has no effect on cell cycle distribution. ABT-737 disrupts BCL-2/BAX heterodimerization and induces BAX conformational change in HL-60 leukemic cells[1].
ABT-737 induces a BAX/BAK-dependent impairment of maximal O2consumption rate in sensitive cells. Stable BCL-2 overexpression in MCF10A cells induces an ABT-737-sensitive primed for death state. ABT-737 induces dose-dependent impairment of maximal O2consumption rate in B-cell lymphoma cells[3].

体内研究
(In Vivo)

ABT-737 (20, 30 mg/kg/day; i.p.; for 21 days) suppresses the leukemia burden by 48% and 53% at the 20 and 30 mg/kg dose levels, respectively, in four- to six-week-old CB.17 Scid mice with human leukemia KG-1 cells[1].
ABT-737 significantly extends survival of mice in this aggressive leukemia model[1].

分子量

813.43

性状

Solid

Formula

C42H45ClN6O5S2

CAS 号

852808-04-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(61.47 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.2294 mL6.1468 mL12.2936 mL
5 mM0.2459 mL1.2294 mL2.4587 mL
10 mM0.1229 mL0.6147 mL1.2294 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (3.07 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (3.07 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (3.07 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (3.07 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.07 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.07 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。