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Milademetan
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Milademetan图片
CAS NO:1398568-47-2
包装与价格：
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
1mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
DS-3032
产品介绍
Milademetan (DS-3032) 是特异性的、具有口服活性的MDM2抑制剂，用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。
生物活性

Milademetan (DS-3032) is a specific and orally activeMDM2inhibitor for the research of acute myeloid leukemia (AML) or solid tumors. Milademetan (DS-3032) inducesG1 cell cycle arrest, senescence andapoptosis[1][2].

IC50& Target

MDM2[1].

体外研究
(In Vitro)

Milademetan (DS-3032) can stabilizeTP53and selectively induce CDKNA1, BAX and MDM2 expression in neuroblastoma cells with wild-typeTP53[3].
Milademetan (DS-3032b) treatment enhancesTP53target gene expression and inducesG1 cell cycle arrest, senescence andapoptosis[3].
Milademetan (DS-3032b, 0-2000 nM) treatment selectively inhibits viability, proliferation and migration of neuroblastoma cells with wildtypeTP53independently of MYCN status[4].

Cell Viability Assay[4]

Cell Line:SK-N-SH, SH-SY5Y, IMR32, IMR5 and LAN5 cell lines.
Concentration:0-2000 nM.
Incubation Time:24-72 h.
Result:Reduced viability in a dose- and time-dependent manner.
Exhibited IC50 values of 21.9 nM, 17.7 nM, 52.63 nM, 25.7 nM and 44.1 nM in SK-N-SH, SH-SY5Y, IMR32, IMR5 and LAN5 cell lines, respectively (72 h).
体内研究
(In Vivo)

Milademetan (DS-3032b, 50 mg/kg, oral gavage) delays tumor growth and improves survival in mice xenografted with neuroblastoma cells with functionalTP53[4].

Animal Model:SH-SY5Y xenograft tumors in nude mice[4].
Dosage:50 mg/kg.
Administration:Oral gavage for 30 consecutive days with an alternating schedule of 4 days of daily treatment with oral gavages followed by 2 days without treatment (4+2).
Result:Survival in the mouse cohort was significantly prolonged.
Reduced neuroblastoma xenograft tumor growth by activatingTP53signaling.
Clinical Trial
分子量

618.53

性状

Solid

Formula

C30H34Cl2FN5O4

CAS 号

1398568-47-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 16.67 mg/mL(26.95 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.6167 mL8.0837 mL16.1674 mL
5 mM0.3233 mL1.6167 mL3.2335 mL
10 mM0.1617 mL0.8084 mL1.6167 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (2.70 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (2.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 1.67 mg/mL (2.70 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.67 mg/mL (2.70 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (2.70 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (2.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。