GSK840 (GSK'840) 是一种受体相互作用蛋白激酶 3(RIP3 或 RIPK3)抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50值为 0.9 nM,并抑制激酶活性,IC50值为 0.3 nM。
生物活性 | GSK840 (GSK'840) is areceptor-interacting protein kinase 3 (RIP3 or RIPK3)inhibitor, which binds RIP3 kinase domain with anIC50of 0.9 nM, and inhibits kinase activity with anIC50of 0.3 nM[1]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | GSK840 (GSK'840) (0.01-3 μM; 24 hours) blocks TNF-induced necroptosis in a concentration-dependent manner[1]. GSK840 binds the kinase domain and inhibits kinase activity with high specificity, targeting a broader range of pro-necrotic stimuli than can be achieved with RIP1 kinase inhibitors[1].
Cell Viability Assay[1] Cell Line: | Human HT-29 cells (TNF 10 ng/ml + zVAD-fmk 20 μM + SMAC007 100 nM) | Concentration: | 0.01-3 μM | Incubation Time: | 24 hours | Result: | Blocked TNF-induced necroptosis in a concentration-dependent manner. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 110 mg/mL(301.02 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.7365 mL | 13.6825 mL | 27.3650 mL | 5 mM | 0.5473 mL | 2.7365 mL | 5.4730 mL | 10 mM | 0.2737 mL | 1.3683 mL | 2.7365 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (7.53 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (7.53 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (7.53 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (7.53 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (7.53 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (7.53 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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