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SR-4835
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SR-4835图片
CAS NO:2387704-62-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
SR-4835 是有效,高选择性和 ATP 竞争性的CDK12/CDK13双重抑制剂 (CDK12:IC50=99 nM,Kd=98 nM;CDK13:Kd=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用,并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
生物活性

SR-4835 is a potent, highly selective and ATP competitive dual inhibitor ofCDK12/CDK13(CDK12:IC50=99 nM,Kd=98 nM; CDK13:Kd=4.9 nM). SR-4835 acts in synergy with DNA-damaging chemotherapy andPARPinhibitors and provokes triple-negative breastcancer(TNBC) cell death[1].

IC50& Target[1]

CDK12

99 nM (IC50)

CDK12

98 nM (Kd)

CDK13

4.9 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

SR-4835 (90 nM; 0.5-48 hours) suppresses ATM and RAD51 protein levels[1].
SR-4835 inhibits CDK12/CDK13 which triggers intronic polyadenylation site cleavage and suppresses the expression of core DNA damage response proteins[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:MDA-MB-231 cells
Concentration:90 nM
Incubation Time:0.5, 6, 24, 48 hours
Result:Suppressed ATM and RAD51 protein levels.
分子量

499.36

性状

Solid

Formula

C21H20Cl2N10O

CAS 号

2387704-62-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 8.93 mg/mL(17.88 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

H2O :< 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60℃)(insoluble)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0026 mL10.0128 mL20.0256 mL
5 mM0.4005 mL2.0026 mL4.0051 mL
10 mM0.2003 mL1.0013 mL2.0026 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 20%HP-β-CDin saline

    Solubility: 5 mg/mL (10.01 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 0.89 mg/mL (1.78 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 0.89 mg/mL (1.78 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 0.89 mg/mL (1.78 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.89 mg/mL (1.78 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。