Belinostat (PXD101; PX105684) is a potentHDACinhibitor with anIC₅₀of 27 nM in HeLa cell extracts.

Belinostat (PXD101) induces a concentration-dependent (0.2-5 μM) increase in acetylation of histone H4 in tumor cell lines. Belinostat is cytotoxic in vitro in a number of tumor cell lines with IC₅₀s in the range 0.2-3.4 μM as determined by a clonogenic assay and induces apoptosis. Belinostat inhibits the growth of a number of human tumor cell lines in vitro with IC₅₀s determined by a clonogenic assay in the range 0.2-3.4 μM^[1]. Belinostat (PXD101) is a potent histone deacetylase (HDAC) inhibitor, potently inhibits the enzymatic activity of purified recombinant HDAC6 (IC₅₀of 82 nM)^[2].

Treatment of nude mice bearing human ovarian and colon tumor xenografts with Belinostat (10-40 mg/kg/day i.p.) daily for 7 days causes a significant dose-dependent growth delay with no obvious signs of toxicity to the mice. Growth delay is also observed for xenografts of cisplatin-resistant ovarian tumor cells. A marked increase in acetylation of H4 is detected in blood and tumor of mice 3 h after treatment with Belinostat (PXD101). The inhibition of growth of human tumor xenografts in mice, with no apparent toxicity^[1]. Belinostat (PXD101) displays single-agent antitumor activity on human A2780 ovarian cancer s.c. xenografts which is enhanced via combination therapy with Carboplatin^[2].

318.35

Solid

C₁₅H₁₄N₂O₄S

866323-14-0

贝利司他

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 100 mg/mL(314.12 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.85 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.53 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.53 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。