MKC8866 是一种水杨醛类似物，有效的选择性IRE1 RNase抑制剂，在体外的IC50为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达，EC50为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞，IC50为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少，同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。
| 生物活性 | MKC8866, a salicylaldehyde analog, is a potent, selectiveIRE1RNaseinhibitor with anIC50of 0.29 μM in human vitro. MKC8866 strongly inhibits Dithiothreitol-induced X-box-binding protein 1-spliced (XBP1s) expression with anEC50of 0.52 μM and unstresses RPMI 8226 cells with an IC50of 0.14 μM[1]. MKC8866 inhibitsIRE1RNase in breastcancercells leading to the decreased production of pro-tumorigenic factors and it can inhibits prostatecancer(PCa) tumor growth[2]. |
| IC50& Target | IC50: 0.29 μM (IRE1 RNase)[1] |
体外研究
(In Vitro) | MKC8866 (20 μM; 6 days) decreases proliferation of all breast cancer cell lines[2].
MKC8866 (20 μM; 48 hours) reduces the number of cells entering S phase[2].
MKC8866 (0.2-10 μM; 3 days) suppresses the viability of all four cell lines in a dose-dependent manner under normal conditions, with the most robust effect in LNCaP cells[1].
MKC8866 (20 μM; 72 hours) is sufficient to completely block NSC 125973-induced expression of XBP1s[1].
Cell Proliferation Assay[2] | Cell Line: | MCF7, SKBR3, MDA-MB-231 and MCF10A cells | | Concentration: | 20 μM | | Incubation Time: | For 6 days | | Result: | Decreased proliferation of all breast cancer cell lines. |
Cell Cycle Analysis[2] | Cell Line: | MDA-MB-231, MCF7 and SKBR3 cells | | Concentration: | 20 μM | | Incubation Time: | 48 hours | | Result: | Reduced the number of cells entering S phase. |
Cell Cycle Analysis[1] | Cell Line: | LNCaP, VCaP, 22Rv1 and C4-2B cells | | Concentration: | 0.2, 0.5, 1, 5, 10 μM | | Incubation Time: | 3 days | | Result: | Suppressed the viability of all four cell lines in a dose-dependent manner. |
Cell Cycle Analysis[2] | Cell Line: | MDA-MB-231 cells | | Concentration: | 20 μM | | Incubation Time: | 72 hours | | Result: | Completely blocked NSC 125973-induced expression of XBP1s. |
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体内研究
(In Vivo) | MKC8866 (oral ; 300 mg/kg; for 28 days) reduces tumor regrowth post-NSC 125973 withdrawal[1].
| Animal Model: | Female athymic nude mice with MDA-MB-231 tumor[1] | | Dosage: | 300 mg/kg | | Administration: | Oral; for 28 days | | Result: | Reduced tumor regrowth post-NSC 125973 withdrawal. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 16.67 mg/mL(46.13 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 2.7674 mL | 13.8370 mL | 27.6740 mL | | 5 mM | 0.5535 mL | 2.7674 mL | 5.5348 mL | | 10 mM | 0.2767 mL | 1.3837 mL | 2.7674 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 6.75 mg/mL (18.68 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 6.75 mg/mL (18.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 67.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.62 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.62 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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