您好,欢迎来到试剂信息网! [登录] [免费注册]
试剂信息网
位置:首页 > 产品库 > MK-0429
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
MK-0429
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MK-0429图片
CAS NO:227963-15-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
L-000845704
产品介绍
MK-0429 (L-000845704) 是可口服,高效,选择性,非多肽整合素泛拮抗剂,对αvβ1、αvβ3、αvβ5、αvβ6、αvβ8 和 α5β1 的IC5 0值分别为1.6 nM、2.8 nM、0.1 nM、0.7 nM、0.5 nM 和 12.2 nM。
生物活性

MK-0429 (L-000845704) is an orally active, potent, selective and nonpeptidepan-integrinantagonist withIC50values of 1.6 nM, 2.8 nM, 0.1 nM, 0.7 nM, 0.5 nM and 12.2 nM forαvβ1,αvβ3,αvβ5,αvβ6,αvβ8andα5β1, respectively[1][2][3].

IC50& Target[3]

αvβ1

1.6 nM (IC50, inhibition of fibronectin-binding )

αvβ3

2.8 nM (IC50, inhibition of vitronectin-binding)

αvβ5

0.1 nM (IC50, inhibition of vitronectin-binding)

αvβ6

0.7 nM (IC50, inhibition of LAP-binding)

αvβ8

0.5 nM (IC50, inhibition of LAP-binding)

α5β1

12.2 nM (IC50, inhibition of fibronectin-binding)

体内研究
(In Vivo)

MK-0429 (100 or 300 mg/kg, p.o., twice daily b.i.d., 2 weeks) reduces metastatic tumor colony formation and area in the lungs. MK-0429 is safe and efficacious in significantly decreasing melanoma metastasis in the lungs[1].

Animal Model:B6D2F1 hybrid female mice[2]
Dosage:100 or 300 mg/kg
Administration:P.o., twice daily (b.i.d.), 2 weeks
Result:MK-0429 at 100 and 300 mg/kg reduced the number of metastatic tumor colonies by 64 and 57%, respectively, and the high dose also reduced the tumor area by 60% as compared to the vehicle[2].
分子量

439.51

性状

Solid

Formula

C23H29N5O4

CAS 号

227963-15-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(227.53 mM;Need ultrasonic)

H2O : 2.78 mg/mL(6.33 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2753 mL11.3763 mL22.7526 mL
5 mM0.4551 mL2.2753 mL4.5505 mL
10 mM0.2275 mL1.1376 mL2.2753 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 7.14 mg/mL (16.25 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60℃

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

    Solubility: ≥ 2.62 mg/mL (5.96 mM); Clear solution

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。