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Lifitegrast
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Lifitegrast图片
CAS NO:1025967-78-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
立他司特
SAR 1118
SHP-606
产品介绍
Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin)拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于ICAM-1IC50为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
生物活性

Lifitegrast (SAR 1118) is a potentintegrinantagonist. Lifitegrast blocks the binding ofintercellular adhesion molecule 1 (ICAM-1)to lymphocyte function-associated antigen 1 (LFA-1), interrupting the T cell-mediated inflammatory cycle. Lifitegrast inhibits Jurkat T cell attachment toICAM-1with anIC50of 2.98 nM. Lifitegrast can be used for researching dry eye disease[1].

IC50& Target[1]

αLβ2

 

体外研究
(In Vitro)

Lifitegrast (SAR 1118) inhibits T cell-mediated inflammation by blocking the binding of two important cell surface proteins (lymphocyte function-associated antigen 1 and intercellular adhesion molecule 1), thus lessening overall inflammatory responses[1].
Lifitegrast strongly inhibits Jurkat T cell attachment to ICAM-1 with an IC50of 2.98 nM[1].

体内研究
(In Vivo)

Lifitegrast (SAR 1118), has potent anti-inflammatory activity on corneal inflammation induced by antibiotic-killedP. aeruginosaandS. aureusin the presence of a silicone hydrogel lens with the optimal application being a 1% solution applied either 2 or 3 times prior[2].
Lifitegrast (SAR 1118) ophthalmic drops administered thrice daily deliver therapeutic levels of Lifitegrast (SAR 1118) in the retina and can alleviate the retinal complications associated with diabetes[3].

Clinical Trial
分子量

615.48

性状

Solid

Formula

C29H24Cl2N2O7S

CAS 号

1025967-78-5

中文名称

立他司特

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 29 mg/mL(47.12 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.6247 mL8.1237 mL16.2475 mL
5 mM0.3249 mL1.6247 mL3.2495 mL
10 mM0.1625 mL0.8124 mL1.6247 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.06 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.06 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.06 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.06 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.38 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.38 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。