Carotegrast methyl (AJM300) is an orally active and selectiveα4integrinantagonist. HCA2969, an active metabolite of Carotegrast methyl, is a specific and dual α4β1/α4β7integrin antagonist. Carotegrast methyl prevents the development of colitis in mice^[1].

HCA2969 inhibits human α4β1 integrin (K_D=0.32 nM; IC₅₀=5.8 nM), human α4β7 integrin (K_D=0.46 nM; IC₅₀=1.4 nM) and mouse α4β7 integrin (K_D=0.2 nM; IC₅₀=26 nM) in Jurkat, RPMI-8866 and TK-1 cell lines^[1].

Carotegrast methyl (AJM300; oral; 0.03-1%; for 15 days) prevents the development of colitis induced by transfer of IL-10 deficient CD4⁺T cells in mice^[1].
Carotegrast methyl (oral; 0.3, 3, 30, or 30 mg/kg; a single oral) inhibits Lymphocyte homing to Peyer's patches and increases peripheral lymphocyte counts in a dose-dependent manner in BALB/c mice (8 weeks of age, female)^[1].

569.44

Solid

C₂₈H₂₆Cl₂N₄O₅

401905-67-7

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 100 mg/mL(175.61 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: 1.25 mg/mL (2.20 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 1.25 mg/mL (2.20 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: 1.25 mg/mL (2.20 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 1.25 mg/mL (2.20 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明