Ispinesib is a specific inhibitor ofkinesinspindle protein (KSP), with aK_{i app}of 1.7 nM.

Ispinesib is a potent, highly specific inhibitor of KSP, with a K_{i app}of 1.7 nM^[1]. Ispinesib (150 nM) inhibits BT-474 and MDA-MB-468 cell lines, with GI₅₀s of 45 and 19 nM, respectively^[2]. Ispinesib (SB715992, 15 and 30 nM) suppresses the proliferation of PC-3 prostate cancer cell by 48.65% and 52.16%, and induces apoptosis of prostate cancer cell by 1094.88% and 1516.70%, respectively. Ispinesib up regulates genes responsible for apoptosis and cell cycle arrest, and down regulates genes responsible for cell proliferation and survival. The anti-proliferation and pro-apoptotic activities of Ispinesib can be enhanced by genistein^[3].

Ispinesib (SCID, 8 mg/kg; nude, 10 mg/kg, q4d × 3) reduces tumor volume in mice bearing tumor xenografts of ER-positive (MCF7), HER2-positive (KPL4, HCC1954, and BT-474), and triple-negative (MDA-MB-468) breast cancer cells via i.p. one dose every 4 days repeated three times^[2].

517.06

Solid

C₃₀H₃₃ClN₄O₂

336113-53-2

伊斯平斯；伊匹尼塞

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

DMSO : ≥ 125 mg/mL(241.75 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。