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Filanesib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Filanesib图片
CAS NO:885060-09-3
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
ARRY-520
产品介绍
Filanesib (ARRY-520) 是一种选择性的,非竞争性的纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂,对人 KSP 作用的IC50值为 6 nM。Filanesib 在体外能通过诱导自噬 (apoptosis) 导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。
生物活性

Filanesib (ARRY-520) is a selective and noncompetitivekinesinspindle protein (KSP) inhibitor, with anIC50of 6 nM for human KSP. Filanesib induces cell death byapoptosisin vitro. Filanesib has potent anti-proliferative activity[1].

IC50& Target[1]

KSP

6 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Filanesib induces mitotic arrest in multiple cell lines[1].
Filanesib exhibits anti-proliferative against a broad range of human and rodent tumor cell lines, including a variety of leukemias and solid tumors, with EC50s between 0.4 nM and 14.4 nM[1].
Filanesib (0.001-0.1 nM; 36 hours) induces apoptosis in a dose-dependent manner in HeLa cells[1].
Filanesib (3.13-6.25 nM; 44 hours) causes accumulation of cells in the G2/M phase of the cell cycle in a dose-dependent manner in HeLa cells[1].
Filanesib potently induces cell cycle block and subsequent death in leukemic cells via the mitochondrial pathway and has potential to eradicate AML progenitor cells[2].
Filanesib (3 μM; 6-24 hours) is able to induce caspase-2 activation[3].
Filanesib (0.003-3 μM; 24-48 hours) is cytotoxic in Type II EOC cells[3].

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line:Hela cells
Concentration:0.01-0.1 nM
Incubation Time:36 hours
Result:Induced the formation of nucleosomes and activation of caspases-3 and 7.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line:HeLa cells
Concentration:0.78 nM, 1.56 nM, 3.13 nM, 6.25 nM
Incubation Time:44 hours
Result:Resulted in G2/M arrest.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line:Type II EOC cells
Concentration:3 μM
Incubation Time:6 hours, 12 hours, 24 hours
Result:Induced caspase-2 activation in a time-dependent manner.

Cell Cytotoxicity Assay[3]

Cell Line:Type II EOC cell lines (A2780, CP70, 01-28)
Concentration:0.003 μM, 0.03 μM, 0.3μM, 3 μM
Incubation Time:24 hours , 48 hours
Result:Effectively decreased cell viability in a time-dependent manner in the Type II EOC cell lines.
体内研究
(In Vivo)

Filanesib (20 mg/kg, 30 mg/kg; i.p.; q4dx3) has anti-tumor activitiy in vivo[3].

Animal Model:Female nude mice, EOC mice xenograft model[3]
Dosage:20 mg/kg, 30 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection, q4dx3
Result:Induced a decrease in tumor kinetics in a dose-dependent manner.
Clinical Trial
分子量

420.48

性状

Solid

Formula

C20H22F2N4O2S

CAS 号

885060-09-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(237.82 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3782 mL11.8912 mL23.7823 mL
5 mM0.4756 mL2.3782 mL4.7565 mL
10 mM0.2378 mL1.1891 mL2.3782 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。