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GSK-923295
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GSK-923295图片
CAS NO:1088965-37-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
GSK-923295 是一种特异性的变构着丝粒相关蛋白-E(CENP-E)驱动蛋白 ATPase 活性抑制剂,作用于人类和犬类此酶,Ki分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。
生物活性

GSK-923295 is a special, allosteric inhibitor ofcentromere-associated protein-E (CENP-E)kinesinmotor ATPase activity, withKiof 3.2±0.2 nM and 1.6± 0.1 nM for human and canine, respectively.

IC50& Target

CENP-E

1.6 nM (Ki, Canine CENP-E)

体外研究
(In Vitro)

GSK-923295 (GSK923295) is a first-in-class, specific, allosteric inhibitor of CENP-E kinesin motor function. GSK923295 is uncompetitive with both ATP and MT, inhibiting CENP-E MT-stimulated ATPase activity with a Kiof 3.2±0.2 nM and 1.6±0.1 nM for human and canine, respectively. GSK923295 inhibits release of inorganic phosphate and stabilized CENP-E motor domain interaction with microtubules[1]. GSK923295 has broad growth inhibitory activity in a panel of 237 cancer cell lines and produces significant tumor growth-delay in 8 of the 11 mouse xenograft tumor models with IC50s of 17.2 nM, 55.6 nM, 42 nM, and 51.9 nM for SW48, RKO (BRAF mutant), SW620 (KRAS mutant), and HCT116 (KRAS mutant), respectively[2]. GSK923295 is a potent and selective small molecule inhibitor of human CENPE with a Kiof 3.2 nM. GSK923295 demonstrates broad efficacy against a panel of 19 human neuroblastoma derived cell lines with an average growth IC50of 41 nM[3].

体内研究
(In Vivo)

Xenografts of mice treated with GSK-923295 (GSK923295) shows significant tumor growth delay compared to the control arm (NB-EBc1 p<0.0001; NB-1643 p=0.018; NB-1691 p=0.0018)[3].

Clinical Trial
分子量

592.13

性状

Solid

Formula

C32H38ClN5O4

CAS 号

1088965-37-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 30 mg/mL(50.66 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.6888 mL8.4441 mL16.8882 mL
5 mM0.3378 mL1.6888 mL3.3776 mL
10 mM0.1689 mL0.8444 mL1.6888 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.07 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (5.07 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 3 mg/mL (5.07 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 3 mg/mL (5.07 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.07 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (5.07 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。