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Docetaxel
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Docetaxel图片
CAS NO:114977-28-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议
1 g电议

产品名称
多西他赛
RP-56976
产品介绍
Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization) 抑制剂,其IC50值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。
生物活性

Docetaxel (RP-56976) is amicrotubule depolymerizationinhibitor, with anIC50of 0.2 μM. Docetaxel attenuates the effects of bcl-2andbcl-xLgene expression. Docetaxel arrests the cell cycle at G2/M and leads to cellapoptosis. Docetaxel has anti-cancer activity[1][3].

IC50& Target

Human Endogenous Metabolite

 

体外研究
(In Vitro)

Docetaxel (RP-56976) and Glufosfamide (GLU) single and combined treatments affect the cells viability in a dose-dependent manner. The IC50of GLU are 70±4 μM and 86.8±8 μM in PC-3 and LNCaP cells; respectively. While, the IC50of Docetaxel alone is found to be 3.08±0.4 nM and 1.46±0.2 nM in PC-3 and LNCaP cells; respectively.
The co-treatment of GLU with Docetaxel is found to synergize the cytotoxicity and the IC50values are decreased to be 2.7±0.1 nM and 0.75±0.3 nM in PC-3 and LNCaP cells; respectively[1].
IC50of NCI-H460 to Docetaxel at 24 h is 116 nM and at 72 h is 30 nM. According to data reported in DTP Data Search, the mean IC50of NCI-60 cell panel to Docetaxel is 14-34 nM[2].

体内研究
(In Vivo)

In female mice, the Docetaxel (RP-56976)-induced intestinal apoptosis in the 14-hours after light on (HALO) group is significantly greater than that in the 2-HALO group. Bax expression is significantly elevated by Docetaxel in the 2-HALO group, but not in the 14-HALO group. On the other hand, cleaved Caspase-3 expression is significantly elevated by Docetaxel in the 14-HALO group, but not in the 2-HALO group. The expressions of Wee1 and phosphorylated CKD1 are significantly elevated after dosing of Docetaxel at 14 HALO, but not at 2 HALO. In addition, Docetaxel significantly reduces survivin expression in the 14-HALO group but not in the 2-HALO group. The survivin expression level in the Docetaxel-treated 14-HALO group is significantly smaller than that in the drug-treated 2-HALO group[3].
Piperine (PIP) is administrated via intravenous bolus at 3.5 mg/kg and via oral administration at 35 mg/kg and 3.5 mg/kg, while Docetaxel (DOX) is intravenously administrated at 7 mg/kg to Sprague-Daley rats. The co-administrations of PIP at 35 mg/kg via oral administration and Docetaxel at 7 mg/kg via intravenous bolus administration in Sprague-Dawley rats. The combination use of PIP and Docetaxel results in a synergic increase of both their in vivo exposure[4].

Clinical Trial
分子量

807.88

性状

Solid

Formula

C43H53NO14

CAS 号

114977-28-5

中文名称

多西他赛;多西紫杉醇

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(123.78 mM;Need ultrasonic)

Ethanol : 50 mg/mL(61.89 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.2378 mL6.1890 mL12.3781 mL
5 mM0.2476 mL1.2378 mL2.4756 mL
10 mM0.1238 mL0.6189 mL1.2378 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.19 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (6.19 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    90%corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.19 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (6.19 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 6.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 7.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 8.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 9.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 10.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 11.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 12.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。