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GSK269962A
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GSK269962A图片
CAS NO:850664-21-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
GSK 269962
产品介绍
GSK269962A (GSK 269962) 是一种有效的ROCK抑制剂,作用于重组人ROCK1ROCK2IC50分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A 具有抗炎和血管舒张作用。
生物活性

GSK269962A (GSK 269962) is a potentROCKinhibitor withIC50s of 1.6 and 4 nM for recombinant humanROCK1andROCK2respectively. GSK269962A has anti-inflammatory and vasodilatory activities[1].

IC50& Target

ROCK1

1.6 nM (IC50)

ROCK2

4 nM (IC50)

RSK1

132 nM (IC50)

MSK1

49 nM (IC50)

AKT1

955 nM (IC50)

AKT2

1350 nM (IC50)

AKT3

1510 nM (IC50)

CDK2

3500 nM (IC50)

GSK3α

1260 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

GSK269962A has an IC50of 1.6 nM toward recombinant human ROCK1. GSK269962A exhibits more than 30-fold selectivity against a panel of serine/threonine kinases[1].
GSK269962A induces vasorelaxation in preconstricted rat aorta with an IC50of 35 nM[1].

体内研究
(In Vivo)

GSK269962A is a potent antihypertensive agent. GSK269962A (0.3, 1, and 3 mg/kg; oral gavage) induces a dose-dependent reduction in blood pressure in spontaneously hypertensive rat (SHR). The reduction of blood pressure is acute and substantial[1].

Animal Model:Male Sprague-Dawley rats (350-400g)[1]
Dosage:0.3, 1, and 3 mg/kg
Administration:Oral gavage; 12 hours
Result:Induced a dose-dependent reduction in blood pressure.
分子量

570.60

性状

Solid

Formula

C29H30N8O5

CAS 号

850664-21-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 30 mg/mL(52.58 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7525 mL8.7627 mL17.5254 mL
5 mM0.3505 mL1.7525 mL3.5051 mL
10 mM0.1753 mL0.8763 mL1.7525 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.65 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.65 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.65 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.65 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。