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GSK621
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GSK621图片
CAS NO:1346607-05-3
包装与价格：
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
GSK621 是特异性的AMPK激动剂，其对 AML 细胞系的IC50值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。
生物活性

GSK621 is a specificAMPKactivator, withIC50values of 13-30 μM for AML cells. GSK621 inducesautophagyandapoptosis. GSK621 induceseiF2αphosphorylation-a hallmark ofUPRactivation[1].

体外研究
(In Vitro)

GSK621 (30 μM) induces AMPKα T172, ACC (S79) and ULK1 (S555) phosphorylation[1].
GSK621 (30 μM) induces autophagy and apoptosis[1].
GSK621 treatment also induces PERK phosphorylation, a marker of ER stress, in AML cells[1].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:MV4-11, OCI-AML3, OCI-AML2, HL-60, Kasumi, HEL, UT7, NB4, TF-1, KG1A, Nomo p28, SKM-1, U937, YHP1, MOLM-14, Mo7e, K562, MOLM-13, EOL-1, SET-2 AML cell lines. 0-30 μM.
Concentration:0-30 μM.
Incubation Time:4 d.
Result:IC50values ranged from 13 to 30 μM.
Reduced the proliferation of all 20 lines and increased apoptosis in 17 (85%) lines.

Cell Autophagy Assay[1].

Cell Line:AML cell lines and primary AML samples.
Concentration:30 μM.
Incubation Time:24 h.
Result:Induced the formation of numerous intracytoplasmic vacuoles including autophagosomes.
体内研究
(In Vivo)

GSK621 (30 mg/kg, ip twice daily) exhibits significant anti-tumor activity in MOLM-14 cells xenograft[1].

Animal Model:MOLM-14 cells xenografted into nude mice[1].
Dosage:30 mg/kg.
Administration:IP twice daily.
Result:Reduced leukemia growth and significantly extended survival compared to vehicle-treated animals or those treated with 10 mg/kg twice daily.
分子量

489.91

性状

Solid

Formula

C26H20ClN3O5

CAS 号

1346607-05-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 12.5 mg/mL(25.51 mM;ultrasonic and adjust pH to 1 with HCl)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0412 mL10.2060 mL20.4119 mL
5 mM0.4082 mL2.0412 mL4.0824 mL
10 mM0.2041 mL1.0206 mL2.0412 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 50%PEG300   50% saline

    Solubility: 10 mg/mL (20.41 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 1.25 mg/mL (2.55 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.25 mg/mL (2.55 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.55 mM); Suspended solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.55 mM，饱和度未知) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。