Tofacitinib is an orally availableJAK3/2/1inhibitor withIC₅₀s of 1, 20, and 112 nM, respectively.

Tofacitinib (CP-690550) citrate binds potentially at JAK3 and JAK2 as 2.2 nM and 5 nM (K_d). The report includes additional binding for Tofacitinib at Camk1 (K_dof 5,000 nM), DCamkL3 (K_dof 4.5 nM), Mst2 (K_dof 4,300 nM), Pkn1 (K_dof 200 nM), Rps6ka2 (Kin.Dom.2-C-terminal) (K_dof 1,400 nM), Rps6ka6 (Kin.Dom.2-C-terminal) (K_dof 1,200 nM), Snark (K_dof 420 nM), Tnk1 (K_dof 640 nM) and Tyk2 (K_dof 620 nM)^[1].

Animals that are treated with Tofacitinib show a significantly lower production of anti-drug antibodies (ADAs) compare with PEG-treated control mice (for five weeks after initial immunization, p<0.01, n=8). Moreover ADAs become detectable earliest on day 28. A difference of 1000- to 200-fold in titers to SS1P is apparent from days 21 through 35, respectively. Compare to SS1P, mice injected with keyhole limpet hemocyanin (KLH) generate a more rapid antibody response. Yet, the administration of Tofacitinib reduces anti-KLH titers compare to controls (p<0.05 on day 21, p<0.01 on day 28, respectively, n=5). Reductions in titers ranged from 5000- to 250-fold from days 21 through 28, respectively^[2]. Based on previous dose-response studies, a daily dose of Tofacitinib of 6.2 mg/kg is selected to provide 80% inhibition of hind paw volume and plasma exposure capable of suppressing the JAK1 and JAK3 signaling pathways for >4 hours^[3].

312.37

Solid

C₁₆H₂₀N₆O

477600-75-2

托法替尼

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 125 mg/mL(400.17 mM;Need ultrasonic)

Ethanol : 2.5 mg/mL(8.00 mM;Need ultrasonic)

H₂O : 0.15 mg/mL(0.48 mM;Need ultrasonic and warming)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 0.5% MC  0.5%Tween-80

  Solubility: 5 mg/mL (16.01 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.00 mM); Clear solution
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.00 mM); Clear solution
• 4.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 5.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 6.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。