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AFM-30a hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AFM-30a hydrochloride图片
包装与价格:
包装价格(元)
1mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
AFM-30a hydrochloride 是一种有效的蛋白质精氨酸脱亚胺酶 2(PAD2)抑制剂,具有出色的 PAD2 选择性。AFM-30a hydrochloride 与 PAD2 结合的EC50值为 9.5 μM。AFM-30a hydrochloride 还抑制 H3 瓜氨酸化,EC50值为 0.4 μM。AFM-30a hydrochloride 可用于某些癌症和多种自身免疫性疾病如类风湿性关节炎 (RA)、多发性硬化症、狼疮和溃疡性结肠炎的研究。
生物活性

AFM-30a hydrochloride is a potentprotein arginine deiminase2 (PAD2)inhibitor and has excellent PAD2-selectivity. AFM-30a hydrochloride binds to PAD2 with anEC50value of 9.5 μM. AFM-30a hydrochloride also inhibitsH3 citrullinationwith anEC50value of 0.4 μM. AFM-30a hydrochloride can be used for the research of certain cancers and a variety of autoimmune diseases including rheumatoid arthritis (RA), multiple sclerosis, lupus, and ulcerative colitis[1].

IC50& Target

EC50: 9.5 μM (PAD2); 0.4 μM (H3 citrullination)[1]

体外研究
(In Vitro)

AFM-30a hydrochloride (compound 30a; 25 μM) has good potency to enter HEK293T/PAD2 cells and covalent modify PAD2 with an EC50of 9.5 μM[1].
AFM-30a hydrochloride shows good ability to inhibit H3 citrullination with an EC50of 0.4 μM[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:HEK293T/PAD2 cells
Concentration:Various concentrations
Incubation Time:24 h
Result:Exhibited low cytotoxicity for cells.
体内研究
(In Vivo)

AFM-30a hydrochloride suppresses NLRP3 signaling and decreases airway remodeling in PAD2-/-transgenic mice[2].

分子量

502.97

性状

Solid

Formula

C24H28ClFN6O3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 50 mg/mL(99.41 mM;Need ultrasonic)

DMSO : 50 mg/mL(99.41 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9882 mL9.9410 mL19.8819 mL
5 mM0.3976 mL1.9882 mL3.9764 mL
10 mM0.1988 mL0.9941 mL1.9882 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.94 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (9.94 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.94 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (9.94 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。