PNU-282987

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PNU-282987

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

123464-89-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品介绍

PNU-282987 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂，EC₅₀为 154 nM。PNU-282987 也是 5-HT₃受体的功能性拮抗剂，IC₅₀为 4541 nM。PNU-282987 可用于中枢和外周神经系统的研究。

生物活性

PNU-282987 is a potentα7 nicotinic acetylcholine receptor (nAChR)agonist with anEC₅₀of 154 nM. PNU-282987 is also a functional antagonist of the5-HT₃receptorwith anIC₅₀of 4541 nM. PNU-282987 can be used for the research of central and peripheral nervous systems^[1].

IC₅₀& Target

IC50: 4541nM (5-HT₃); EC50: 154 nM (α7 nAChR); Ki: 27 nM (R7 MLA)^[1]

体外研究
(In Vitro)

PNU-282987 (Compound C7) displaces the R7 selective antagonist methyllycaconitine (MLA) from rat brain homogenates with a K_iof 27 nM^[1].
PNU-282987 has α7 nAChR agonist activity with an EC₅₀of 154 nM^[1].
PNU-282987 also has inhibition for the 5-HT₃receptor with an IC₅₀value of 4541nM^[1].

体内研究
(In Vivo)

PNU-282987 (Compound C7) (i.v.; 1, 3 mg/kg) leads to a reversal of the gating deficit^[1].
PNU-282987 (30 μM) evokes currents in rat hippocampal neurons in a concentration-dependent and MLA blockable manner^[1].

Animal Model:	Rats^[1]
Dosage:	1, 3 mg/kg
Administration:	i.v.
Result:	Significantly reversed amphetamine-induced gating deficit.

分子量

301.21

性状

Solid

Formula

C₁₄H₁₈Cl₂N₂O

CAS 号

123464-89-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 61 mg/mL(202.52 mM)

H₂O : 50 mg/mL(166.00 mM;Need ultrasonic)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	3.3199 mL	16.5997 mL	33.1994 mL
5 mM	0.6640 mL	3.3199 mL	6.6399 mL
10 mM	0.3320 mL	1.6600 mL	3.3199 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 50 mg/mL (166.00 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。