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PD176252
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PD176252图片
CAS NO:204067-01-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
PD176252 是一种有效的BB1BB2拮抗剂,能够抑制人 BB1和 BB2受体和大鼠 BB1和 BB2受体活性,Ki值分别为 0.17 nM,1 nM 和 0.66 nM,16 nM;PD176252 同时为FPR1/FPR2的激动剂,在 HL-60 细胞中,EC50值分别为 0.31 和 0.66 μM。
生物活性

PD176252 is a potent antagonist of neuromedin-B preferring (BB1) and gastrin-releasing peptide-preferring (BB2) receptor withKis of 0.17 nM and 1 nM for human BB1and BB2receptors, and 0.66 nM, 16 nM for Rat BB1and BB2receptors, respectively; PD176252 is also an agonist of N-Formyl peptide receptor1/2 (FPR1/FPR2), withEC50s of 0.31 and 0.66 μM in HL-60 cells.

IC50& Target

Ki: 0.17 nM (Human BB1receptor), 0.66 nM (Rat BB1receptor), 1 nM (Human BB2receptor), 16 nM (Rat BB2receptor)[1]
EC50: 0.31 μM (FPR1), 0.66 μM (FPR2)[2]

体外研究
(In Vitro)

PD176252 is a potent antagonist of neuromedin-B preferring (BB1) and gastrin-releasing peptide-preferring (BB2) receptor with Kis of 0.17 nM and 1 nM for human BB1and BB2receptors, and 0.66 nM, 16 nM for Rat BB1and BB2receptors, respectively. PD176252 inhibits acidification responses to neuromedin-B or neuromedin-C at the human BB1or BB2receptors expressed in CHO cells, with the appKBs of 4.0 nM or 13 nM, and blocks bombesin-evoked increases in intracellular calcium levels in CHO cells stably expressing human BB1or BB2receptors, with appKBs of 2.3 nM and 36 nM, respectively. PD176252 is also an agonist of N-Formyl peptide receptor1/2 (FPR1/FPR2), with EC50s of 0.31 and 0.66 μM in HL-60 cells. PD176252 activates Ca2+mobilization in HL-60 cells transfected with human FPRs (EC50, 0.72 ± 0.21 μM)[2]. PD176252 inhibits little specific125I-gastrin releasing peptide binding to NCI-H345 cells at 1 nM and suppresses almost all specific bindings at 1000 nM, with an IC50of 30 nM. PD176252 (10, 30 μM) significantly inhibits the growth of NCI-H345 or H1299 cells, with IC50s of 7 and 5 μM[3].

体内研究
(In Vivo)

PD176252 (1, 10 μg, p.o.) potently inhibits the growth of the proliferation of NCI-H1299 xenografts in nude mice[3].

分子量

584.67

性状

Solid

Formula

C32H36N6O5

CAS 号

204067-01-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 115 mg/mL(196.69 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7104 mL8.5518 mL17.1037 mL
5 mM0.3421 mL1.7104 mL3.4207 mL
10 mM0.1710 mL0.8552 mL1.7104 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 5.75 mg/mL (9.83 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 5.75 mg/mL (9.83 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 5.75 mg/mL (9.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5.75 mg/mL (9.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。