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MK-5046
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MK-5046图片
CAS NO:1022152-70-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
MK-5046 是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 Bombesin 受体亚型 3 (BRS-3) 变构激动剂,对 hBRS-3 的IC50EC50值分别为 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物摄入并降低体重。MK-5046 可用于肥胖的研究。
生物活性

MK-5046 is a potent, selective and orally activeBombesin receptorsubtype-3 (BRS-3) allosteric agonist with anIC50and anEC50value of 27 and 25 nM for hBRS-3, respectively. MK-5046 inhibits food intake and reduces body weight of diet-induced obese (DIO) mouse models. MK-5046 can be used for the research of obesity[1][2][3].

IC50& Target

IC50: 28 nM (human BRS3), 5.4 nM (mouse BRS3), 1.2 nM (rat BRS3), 6.5 nM (dog BRS3), 50 nM (rhesus BRS3)[2]

体外研究
(In Vitro)

MK-5046 对人、小鼠、大鼠、狗和猕猴 BRS3 的 IC50值分别为 28、5.4、1.2、6.5 和 50 nM[2]
MK-5046 对人、小鼠、大鼠、狗和猕猴 BRS3 的 Ki值分别为 3.4、1.6、0.6、9.9 和 2.4 nM[2]
MK-5046 对人、小鼠、大鼠、狗和猕猴 BRS3 的 EC50值分别为 14、21、2.2、1.6 和 6.9 nM[2]
MK-5046 抑制兔钙离子通道 diltiazem (DLZ) 位点,IC50值为 1.9 μM[2]

体内研究
(In Vivo)

MK-5046 (3, 10 和 30 mg/kg;口服,一次) 抑制食物摄入,并提高饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠的静息代谢率 (MR) 和体温[1]
MK-5046 (5,25 和 50 mg/kg;皮下注射,每天一次,连续 14 天) 显著降低 DIO 小鼠的体重和食物摄入量[1]

Animal Model:Male C57BL/6N mice with high-fat diet for the diet-induced obese (DIO) model[1]
Dosage:3, 10 and 30 mg/kg
Administration:Oral administration; 3, 10 and 30 mg/kg for once
Result:Dose-dependently inhibited food intake at 2 h and overnight in DIO mice. But showed no effect on Brs3 knockout mice.
分子量

444.37

性状

Solid

Formula

C20H18F6N4O

CAS 号

1022152-70-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 14.29 mg/mL(32.16 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2504 mL11.2519 mL22.5038 mL
5 mM0.4501 mL2.2504 mL4.5008 mL
10 mM0.2250 mL1.1252 mL2.2504 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.22 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.22 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.22 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.22 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.22 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.22 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。