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Terfenadine
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Terfenadine图片
CAS NO:50679-08-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
特非那定
(±)-Terfenadine
MDL-991
产品介绍
Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的hERG开放通道抑制剂,IC50为 204 nM。Terfenadine 也是一种H1 组胺受体 (histamine receptor)拮抗剂,通过调节Ca2+稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡,同时激活Caspase-4,-2,-9
生物活性

Terfenadine ((±)-Terfenadine) is a potent open-channel blocker ofhERGwith anIC50of 204 nM[1]. Terfenadine, anH1histamine receptorantagonist, acts as a potentapoptosisinducer in melanoma cells through modulation ofCa2+homeostasis. Terfenadine induces ROS-dependentapoptosis, simultaneously activatesCaspase-4, -2, -9[2].

IC50& Target

H1Receptor

 

Caspase-4

 

Caspase-2

 

Caspase-9

 

体外研究
(In Vitro)

Terfenadine ((±)-Terfenadine) (4-20 μM; 24 hours) induces dose and time-dependent apoptosis on A375 melanoma cells. The IC50after 24 h of TEF treatment in complete medium was 10.4 μM for A375 cells, 9.9 μM for Hs294T cells and 9.6 for HT144 cells[2].
Terfenadine (2-10 μM; 8 hours) induces dose-dependent cytotoxicity[2].
Terfenadine (10 μM; 8 hours) causes a massive vacuolization of the cytoplasm and autophagic vacuoles of both double and multiple membranes and at various stages. Terfenadine induces autophagy by ROS-dependent and -independent mechanisms[2].

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line:A375, HT144 and Hs294T cells
Concentration:4, 8, 12, 16, 20 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Induced dose and time-dependent apoptosis.

Cell Cytotoxicity Assay[2]

Cell Line:A375 melanoma cells
Concentration:2, 4, 6, 8, 10 μM
Incubation Time:8 hours
Result:Induces dose-dependent cytotoxicity.

Cell Autophagy Assay[2]

Cell Line:A375 cells
Concentration:10 μM
Incubation Time:8 hours
Result:Caused a massive vacuolization of the cytoplasm and autophagic vacuoles of both double and multiple membranes and at various stages.
体内研究
(In Vivo)

Terfenadine (p.o.; 40 mg/kg; for 16 days) produces a significant inhibition of tumour growth rate and enhances the anti-cancer effect of EPI in chemo-resistant NSCLC xenograft models[3].

Animal Model:6-week-old male BALB/cA-nu mice[3]
Dosage:40 mg/kg
Administration:P.o.; for 16 days
Result:Produced a significant inhibition of tumour growth rate.
分子量

471.67

性状

Solid

Formula

C32H41NO2

CAS 号

50679-08-8

中文名称

特非那定;特非那丁;叔哌丁醇

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 50 mg/mL(106.01 mM)

H2O : 0.67 mg/mL(1.42 mM;Need ultrasonic)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1201 mL10.6006 mL21.2013 mL
5 mM0.4240 mL2.1201 mL4.2403 mL
10 mM0.2120 mL1.0601 mL2.1201 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.30 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.30 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.30 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.30 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.30 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.30 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。