Astemizole (R 43512), a second-generation antihistamine drug to diminish allergic symptoms with a long duration of action, is ahistamine H1-receptorantagonist, with anIC₅₀of 4 nM. Astemizole also shows potent hERG K⁺channel blocking activity with an IC₅₀of 0.9 nM. Astemizole has antipruritic effects^[1][2].

Astemizole (p.o., 10 and 30 mg/kg) and (i.v., 1 and 3 mg/kg) has no effect on respiratory rate, heart rate and blood pressure, and even at high doses of 30 mg/kg and 3 mg/kg, also has no effect on body temperature and exercise capacity in male common marmosets. But Astemizole can prolong the QT interval and induce premature ventricular contractions at 30 mg/kg (po) and 1 mg/kg (iv)^[3].
Astemizole (p.o., 3 and 30 mg/kg) shows that the pre-drug control values (C) of the idioventricular rate, QT interval and QTcF are 31 beats/min, 319 ms and 256 at dose of 3 mg/kg, while those are 31 beats/min, 331 ms and 270 at dose of 30 mg/kg, respectively in mice. Moreover, Astemizole at a dose of 30 mg/kg (po) may cause tip-twisting ventricular tachycardia by inhibiting hERG K⁺channels^[4].

458.57

Solid

C₂₈H₃₁FN₄O

68844-77-9

阿司咪唑

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 125 mg/mL(272.59 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (13.63 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (13.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (13.63 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (13.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。