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PD98059
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PD98059图片
CAS NO:167869-21-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
PD98059 是一种有效的选择性的MEK抑制剂,IC50为 5 μM。PD98059 与MEK的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活MEK1(IC50为 2-7 μM) 和MEK2(IC50为 50 μM)。PD98059 是一种ERK1/2信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50为 4 μM) 和AHR转化 (IC50为 1 μM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。
生物活性

PD98059 is a potent and selectiveMEKinhibitor with anIC50of 5 μM. PD98059 binds to the inactive form ofMEK, thereby preventing the activation ofMEK1(IC50of 2-7 μM) andMEK2(IC50of 50 μM) by upstream kinases. PD98059 is aERK1/2signaling inhibitor. PD98059 is a ligand for thearyl hydrocarbon receptor(AHR), and suppresses TCDD binding (IC50of 4 μM) andAHRtransformation (IC50of 1 μM). PD98059 also inhibitsautophagy[1][2][3].

IC50& Target[1][3]

MEK1

2-7 μM (IC50)

MEK2

50 μM (IC50)

ERK1

 

ERK2

 

Autophagy

 

体外研究
(In Vitro)

PD98059 (20 μM; 24 hours) causes G1-phase cell cycle arrest in OCI-AML-3 cells[4].
PD98059 (10 μM; 22 hours) results in concentration-dependent reductions in the dually phosphorylated forms of ERK1 and ERK2[1]. PD98059 both prevents ERK activation and blocks formation ofTDP-43and HuR-positive SGs[7].

Cell Cycle Analysis[4]

Cell Line:OCI-AML-3 cells
Concentration:20 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Caused G1-phase cell cycle arrest.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:MCF10A-Neo, MCF10ANeoT cells
Concentration:10 μM
Incubation Time:22 hours
Result:Phosphorylated ERK forms were almost completely eliminated in both cell lines.
体内研究
(In Vivo)

PD98059 (10 mg/kg; i.p.; 1 and 6 hours after Zymosan) significantly reduces the level of p-ERK1/2 in zymosan-injected mice[3].

Animal Model:Male CD mice[3]
Dosage:10 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; 1 and 6 hours after Zymosan
Result:Significantly reduced the level of p-ERK1/2.
分子量

267.28

性状

Solid

Formula

C16H13NO3

CAS 号

167869-21-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 33.33 mg/mL(124.70 mM;Need ultrasonic)

H2O :< 0.1 mg/mL(insoluble)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.7414 mL18.7070 mL37.4139 mL
5 mM0.7483 mL3.7414 mL7.4828 mL
10 mM0.3741 mL1.8707 mL3.7414 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (7.78 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (7.78 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。