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Ulixertinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ulixertinib图片
CAS NO:869886-67-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议
1 g电议

产品名称
BVD-523
VRT752271
产品介绍
Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的ERK1/2抑制剂,对 ERK2 的IC50值<0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
生物活性

Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) is a potent, orally active, highly selective, ATP-competitive and reversible covalent inhibitor ofERK1/2kinases, with anIC50of<0.3 nM againstERK2. Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) inhibits the phosphorylatedERK2(pERK) and downstream kinase RSK (pRSK) in an A375 melanoma cell line[1][2].

IC50& Target[2]

ERK2

0.3 nM (IC50, at KMATP (60 μM))

ERK1

 

体外研究
(In Vitro)

Combined Ulixertinib (BVD-523; 10, 20, 30 μM; 48 hours) and VS-5584 treatment causes significant induction of cell death in human pancreatic cancer (HPAC) cells in PDAC cell lines BxPC-3, MIAPaCa-2, and CFPAC-1[3].

体内研究
(In Vivo)

In the pharmacokinetic study, the sensitivity and specificity of the assay are found to be sufficient for accurately characterizing the plasma pharmacokinetics of Ulixertinib (VRT752271) in Balb/C mice[2].

Clinical Trial
分子量

433.33

性状

Solid

Formula

C21H22Cl2N4O2

CAS 号

869886-67-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(230.77 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3077 mL11.5386 mL23.0771 mL
5 mM0.4615 mL2.3077 mL4.6154 mL
10 mM0.2308 mL1.1539 mL2.3077 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 1% (w/v) carboxymethylcellulose (CMC)

    Solubility: 10 mg/mL (23.08 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Clear solution

  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。