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AS601245
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AS601245图片
CAS NO:345987-15-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
AS601245 是一种口服活性、选择性、ATP竞争性的JNK抑制剂,IC50分别为 150、220和 70 nM,对三种 JNK 人类亚型 (hJNK1、hJNK2和hJNK3)。AS601245 对 c-src、CDK2 和 c-Raf 的选择性为 10-20 倍,对一系列 Ser/Thr 和 Tyr 蛋白激酶的选择性为 50-100 倍。具有神经保护特性。
生物活性

AS601245 is an orally active, selective, ATP competitiveJNK(c-Jun NH2-terminal protein kinase)inhibitor withIC50s of 150, 220, and 70 nM for threeJNKhuman isoforms (hJNK1, hJNK2, and hJNK3), respectively. AS601245 exhibits 10- to 20-fold selectivity over c-src,CDK2, andc-Rafand more than 50- to 100-fold selectivity over a range of Ser/Thr- and Tyr-protein kinases. Neuroprotective properties[1][2].

IC50& Target[1]

hJNK1

150 nM (IC50)

hJNK2

220 nM (IC50)

hJNK3

70 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

AS601245, an anti-Inflammatory JNK inhibitor, and Clofibrate have a synergistic effect in inducing cell responses and in affecting the gene expression profile in CaCo-2 colon cancer cells[2].

体内研究
(In Vivo)

AS601245 (40, 60, and 80 mg/kg; i.p.) provides significant protection against the delayed loss of hippocampal CA1 neurons in a gerbil model of transient global ischemia[1].
AS601245 (0.3-10 mg/kg; p.o.) is a potent inhibitor of LPS-induced TNF-α release in mice[1].

Animal Model:C3H/HEN mice[1]
Dosage:0.3, 1, 3, or 10 mg/kg
Administration:P.o.
Result:Decreased the TNF-α release in a dose-dependent manner.
分子量

372.45

性状

Solid

Formula

C20H16N6S

CAS 号

345987-15-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 10 mg/mL(26.85 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6849 mL13.4246 mL26.8492 mL
5 mM0.5370 mL2.6849 mL5.3698 mL
10 mM0.2685 mL1.3425 mL2.6849 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 100%PEG-300

    Solubility: 20 mg/mL (53.70 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 0.5% MC  0.5%Tween-80

    Solubility: 5 mg/mL (13.42 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.68 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.68 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.68 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.68 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。