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Selumetinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Selumetinib图片
CAS NO:606143-52-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议
1 g电议
5 g电议
10 g电议

产品名称
司美替尼
AZD6244
ARRY-142886
产品介绍
Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的MEK1/2抑制剂, 抑制 MEK1 的IC50为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
生物活性

Selumetinib (AZD6244) is selective, non-ATP-competitive oralMEK1/2inhibitor, with anIC50of 14 nM forMEK1. Selumetinib (AZD6244) inhibits ERK1/2 phosphorylation.

IC50& Target[3][4]

MEK

12 nM (IC50)

MEK1

14 nM (IC50)

MEK2

 

体外研究
(In Vitro)

Selumetinib (AZD6244) causes a time- and dose-dependent reduction in DNA synthesis and cell viability in primary, induces growth arrest and apoptosis associated with the inactivation of ERK in primary 2-1318 cells[1].
Selumetinib (AZD6244) (1μM) shows anti-proliferative effects through G0/G1 arrest on H-441, H-1437 cells[2].
Selumetinib (AZD6244) results in the growth inhibition of several cell lines containing B-Raf and Ras mutations but has no effect on a normal fibroblast cell line[3].

体内研究
(In Vivo)

Selumetinib (AZD6244, 50 and 100 mg/kg, p.o.) decreases the growth rate of 4-1318 xenografts in a dose-dependent manner; AZD6244 when given at the dose of 50 mg/kg also significantly suppresses the growth of the 5-1318, 2-1318, 26-1004, and 29-1104 xenografts[1]. Selumetinib (ARRY-142886, 10, 25, 50, or 100 mg/kg, p.o.) is capable of inhibiting both ERK1/2 phosphorylation and growth of HT-29 xenograft tumors in nude mice. Tumor regressions are also seen in a BxPC3 xenograft model[3].

Clinical Trial
分子量

457.68

性状

Solid

Formula

C17H15BrClFN4O3

CAS 号

606143-52-6

中文名称

司美替尼

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 10 mg/mL(21.85 mM;Need ultrasonic)

H2O :< 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60℃)(insoluble)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1849 mL10.9247 mL21.8493 mL
5 mM0.4370 mL2.1849 mL4.3699 mL
10 mM0.2185 mL1.0925 mL2.1849 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.18 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.18 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.18 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.18 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.18 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.18 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。