Vemurafenib (PLX4032) is a first-in-class, selective, potent inhibitor ofB-RAFkinase, withIC₅₀s of 31 and 48 nM forRAF^V600Eand c-RAF-1, respectively^[1][4]. Vemurafenib induces cellautophagy^[5].

Vemurafenib (PLX4032) selectively blocks the RAF/MEK/ERK pathway in BRAF mutant cells^[1]. RG7204 is a potent inhibitor of proliferation in those expressing RAF^V600Ebut not BRAF^WTin 17 melanoma cell lines. Vemurafenib (RG7204) induces MEK and ERK phosphorylation at high concentrations in CHL-1 cells^[2]. Ectopic expression of EGFR in melanoma cells is sufficient to cause resistance to PLX4032^[3].

Vemurafenib (PLX4032, 20, 25, 75 mg/kg, p.o.) causes dose-dependent inhibition of tumor growth, with higher exposures resulting in tumor regression of BRAF mutant xenografts^[1]. RG7204 (12.5, 25, and 75 mg/kg, p.o.) significantly inhibits tumor growth and induced tumor regression in mice bearing LOX tumor xenografts^[2].

489.92

Solid

C₂₃H₁₈ClF₂N₃O₃S

918504-65-1

维罗非尼；维罗菲尼；威罗菲尼；唯罗非尼

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 50 mg/mL(102.06 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 1.5%CMC-Na/saline water

  Solubility: 3.33 mg/mL (6.80 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.25 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.25 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。