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Iclepertin
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Iclepertin图片
CAS NO:1421936-85-7
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
BI-425809
产品介绍
Iclepertin (BI-425809) 是一种有效、选择性且具有口服活性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂。Iclepertin 对 GlyT2 无活性。Iclepertin 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症研究。
生物活性

Iclepertin (BI-425809) is a potent, selective and orally activeglycine transporter 1 (GlyT1)inhibitor. Iclepertin is inactive againstGlyT2. Iclepertin can be used for Alzheimer disease and schizophrenia research[1].

IC50& Target[1]

GLT1

5.2 mM (IC50, In rat primary neurons )

GLT1

5 nM (IC50, In human SK-N-MC cells)

体外研究
(In Vitro)

Iclepertin inhibits GlyT1 with the IC50values of 5.2 nM in rat primary neurons and 5.0 nM in human SK-N-MC cells[1].

体内研究
(In Vivo)

Single oral administration of Iclepertin induced a dose-dependent increase of glycine cerebrospinal fluid (CSF) levels. Oral administration of Iclepertin in rats induced a dose‐dependent increase of glycine CSF levels from 30% (0.2 mg/kg, not significant) to 78% (2 mg/kg), relative to vehicle[1].

Clinical Trial
分子量

512.42

性状

Solid

Formula

C20H18F6N2O5S

CAS 号

1421936-85-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 11.36 mg/mL(22.17 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9515 mL9.7576 mL19.5152 mL
5 mM0.3903 mL1.9515 mL3.9030 mL
10 mM0.1952 mL0.9758 mL1.9515 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。