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BMS-816336
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BMS-816336图片
CAS NO:1009583-20-3
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
BMS-816336 是一种新型, 有效, 可口服的人 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,IC50为 3.0 nM。
生物活性

BMS-816336 is a novel, potent and orally bioavailable inhibitor againsthuman 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) enzymewith anIC50of 3.0 nM[1].

IC50& Target

IC50: 3.0 nM (11β-HSD1)[1]

体外研究
(In Vitro)

11β-HSD1 inhibition may be useful in the treatment of type II diabetes and other potential clinical utilities such as atheroprotection and cognitive protection. BMS-816336 (6n-2) inhibits 11β-HSD1 enzyme in HEK and 3T3L1 cells with IC50s of 37.3 and 28.6 nM, respectively[1].

体内研究
(In Vivo)

BMS-816336 represents a potential new treatment for type 2 diabetes, metabolic syndrome, and other human diseases modulated by glucocorticoid control. BMS-816336 (6n-2) exhibits a robust acute pharmacodynamic effect in cynomolgus monkeys (ED50=0.12 mg/kg) and in DIO mice (1, 3, 10, 30, 100 mg/kg, 120 mintues). It is orally bioavailable (%F ranges from 20 to 72% in preclinical species) and has a predicted pharmacokinetic profile of a high peak to trough ratio and short half-life in humans[1].

Animal Model:Nonfasting diet-induced obese male mice[1]
Dosage:1, 3, 10, 30, 100 mg/kg
Administration:Oral, 120 mintues
Result:ED50=8.6 mg/kg and a plasma EC50of 0.85 μM in this model[1].
Clinical Trial
分子量

341.44

性状

Solid

Formula

C21H27NO3

CAS 号

1009583-20-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 300 mg/mL(878.63 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.9288 mL14.6439 mL29.2877 mL
5 mM0.5858 mL2.9288 mL5.8575 mL
10 mM0.2929 mL1.4644 mL2.9288 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (21.97 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (21.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (21.97 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (21.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (21.97 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (21.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。