Zopolrestat

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Zopolrestat

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

110703-94-1

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品名称

CP73850

产品介绍

Zopolrestat (CP73850) 是一种有效的、具有口服活性的醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂，其IC₅₀为3.1 nM。Zopolrestat 用于糖尿病并发症的研究。

生物活性

Zopolrestat (CP73850) is a potent, orally activealdose reductase(AR)inhibitor with anIC₅₀of 3.1 nM. Zopolrestat is used for the research of diabetic complications^[1].

体外研究
(In Vitro)

Zopolrestat is a potent inhibitor of the reduction of both glyceraldehyde and glucose by the human and rat enzymes^[1].

体内研究
(In Vivo)

Zopolrestat (2.5 mg/kg-50 mg/kg; p.o.; once-a-day for 5 days) and left untreated for 7 days) prevents accumulation of sorbitol in the kidney cortex of diabetic rats and normalize elevated renal blood flow in galactosemic rats^[1].

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (made diabetic by iv injection of streptozotocin)^[1].
Dosage:	2.5 mg/kg-50 mg/kg
Administration:	P.o.; once-a-day for 5 days
Result:	Its ED₅₀s in reversing already elevated sorbitol accumulation in rat sciatic nerve, retina, and lens in a chronic test were 1.9, 17.6, and 18.4 mg/kg, respectively.

分子量

419.38

性状

Solid

Formula

C₁₉H₁₂F₃N₃O₃S

CAS 号

110703-94-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(238.45 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.3845 mL	11.9224 mL	23.8447 mL
5 mM	0.4769 mL	2.3845 mL	4.7689 mL
10 mM	0.2384 mL	1.1922 mL	2.3845 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 50%PEG300 50% saline
Solubility: 20 mg/mL (47.69 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.98 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.98 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.98 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。