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L-006235
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
L-006235图片
CAS NO:294623-49-7
包装与价格：
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
L-235
产品介绍
L-006235 (L-235) 是一种有效，选择性，可逆和具有口服活性的cathepsin K抑制剂，在骨吸收试验中的IC50值为 5 nM。L-006235 显示出 cathepsin K (Ki=0.2 nM) 相对于 cathepsin B，cathepsin L 和 cathepsin S 的选择性 (Ki=1, 6, 47 μM)。L-006235 可减少胶原蛋白降解并防止骨质流失。
生物活性

L-006235 (L-235) is a potent, selective, reversible and orally active inhibitor ofcathepsin K, with anIC50of 5 nM in bone resorption assay. L-006235 shows selectivity forcathepsin K(Ki=0.2 nM) overcathepsin B,cathepsin L, andcathepsin S(Ki=1, 6, and 47 μM, respectively). L-006235 can reduce collagen degradation and prevent bone loss[1][2].

IC50& Target

IC50: 5 nM (cathepsin K)[1]

体外研究
(In Vitro)

L-006235 inhibits bone resorption in the rabbit bone resorption assay, with an IC50of 5 nM[1].
L-006235 (10 μM; 1 h) show a punctate fluorescence throughout the cytoplasm in HepG2 cells[2].

体内研究
(In Vivo)

L-006235 (0.6-15 mg/kg; p.o. qd for 8-11 d) reduces N-telopeptides (NTx) and creatinine (Cre) by up to 76% dose-dependently in rhesus monkey[1].
L-006235 (20 mg/kg; p.o.) exhibits high oral bioavailability (68%), long terminal half-life (204 min) and Cmax(1.4 μM) in rats[1].

Animal Model:Rhesus monkey (15 years) receiving oophorectomy (OVX)[1]
Dosage:0.6, 3, 15 mg/kg
Administration:P.o once daily for 8-11 days
Result:Decreased uNTx/Cre by an average of 76%, 68%, and 31% at the dose of 15, 3, and 0.6 mg/kg, respectively.
分子量

466.60

性状

Solid

Formula

C24H30N6O2S

CAS 号

294623-49-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 31.25 mg/mL(66.97 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1432 mL10.7158 mL21.4316 mL
5 mM0.4286 mL2.1432 mL4.2863 mL
10 mM0.2143 mL1.0716 mL2.1432 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。