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A-484954
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
A-484954图片
CAS NO:142557-61-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
A-484954 是真核延长因子 2 激酶(eEF2K)的高度选择性抑制剂,其IC50值为 280 nM。
生物活性

A-484954 is a highly selective eukaryotic elongationfactor-2 kinase(eEF2K)inhibitor, with anIC50of 280 nM.

IC50& Target

IC50: 280 nM (eEF2K)[1].

体外研究
(In Vitro)

A-484954 is a highly selective eEF2K inhibitor with an IC50value of 280 nM against eEF2K in the enzymatic assay and little activity against a wide panel of serine/threonine and tyrosine kinases. In enzymatic assay, the IC50value of A-484954 is increased as the concentration of ATP increased but unaffected by increasing concentrations of calmodulin[1].

体内研究
(In Vivo)

A484954 causes relaxation in E (+) and E (-) aorta or mesenteric artery precontracted with NA. Pretreatment with L-NAME but not indomethacin or cimetidine partially inhibits the A484954-induced relaxation in mesenteric artery[2]. Long-term A-484954 treatment inhibits MCT-induced increases PA pressure. It is revealed that A-484954 inhibits MCT-induced PA hypertrophy and fibrosis but not impairment of endothelium-dependent and -independent relaxation. Furthermore, A-484954 inhibits MCT-induced NADPH oxidase-1 expression and ROS generation as well as matrix metalloproteinase-2 activation[3].

分子量

289.29

性状

Solid

Formula

C13H15N5O3

CAS 号

142557-61-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(86.42 mM;Need ultrasonic)

H2O :< 0.1 mg/mL(insoluble)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.4567 mL17.2837 mL34.5674 mL
5 mM0.6913 mL3.4567 mL6.9135 mL
10 mM0.3457 mL1.7284 mL3.4567 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.64 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.64 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (6.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (6.91 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。