BAY-985

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BAY-985

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

2409479-29-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品介绍

BAY-985 是一种高效的，有口服活性的、ATP 竞争性的，选择性TBK1和IKKε双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的IC₅₀分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。

生物活性

BAY-985 is a highly potent, orally active and selective ATP-competitive dual inhibitor ofTBK1andIKKεwithIC₅₀s of 2/30 and 2 nM forTBK1(low/high ATP) andIKKε, respectively. Antitumor efficacy^[1].

IC₅₀& Target^[1]

TBK1

2 nM (IC₅₀, low ATP)

TBK1

30 nM (IC₅₀, high ATP)

IKKε

2 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

BAY-985 inhibits FLT3, RSK4, DRAK1, and ULK1 with IC₅₀s of 123, 276, 311, and 7930 nM, respectively^[1].
BAY-985 inhibits the cellular phosphorylation of interferon regulatory factor 3 (IRF3) with an IC₅₀of 74 nM^[1].
BAY-985 is active in cellular mechanistic assay and shows anti-proliferative activity in a few cancer cell lines with IC₅₀s of 900 and 7260 nM for SK-MEL2 (NRAS and TP53 mutated) and ACHN (CDKN2A mutated) cells, respectively^[1].

Cell Proliferation Assay^[1]

Cell Line:	ACHN and SK-MEL-2 cell lines
Concentration:
Incubation Time:	96 hours
Result:	Inhibited proliferation in SK-MEL2 and ACHN cells with IC₅₀s of 900 and 7260 nM, respectively.

体内研究
(In Vivo)

BAY-985 (200 mg/kg; p.o.; b.i.d.; 111 days) results in weak antitumor efficacy^[1].
BAY-985 shows high clearance (CL_b= 4.0 L/h/kg, ca. 95% hepatic extraction), large volume of distribution at steady state (V_ss=2.9 L/kg) and a short terminal half-life (t_1/2=0.79 h)^[1].

Animal Model:	Female NMRI nude mice bearing SK-MEL-2 human melanoma xenograft model^[1]
Dosage:	200 mg/kg
Administration:	Applied p.o.; twice daily (b.i.d.) continuously 111 days
Result:	Treatment resulted in weak antitumor efficacy with a T/C_{tumor weight}ratio of 0.6. The treatment was well tolerated, with a maximum body weight loss of less than 10%.

分子量

553.58

性状

Solid

Formula

C₂₇H₃₀F₃N₉O

CAS 号

2409479-29-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(90.32 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.8064 mL	9.0321 mL	18.0642 mL
5 mM	0.3613 mL	1.8064 mL	3.6128 mL
10 mM	0.1806 mL	0.9032 mL	1.8064 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。