CMX-2043 是 α-Lipoic Acid (HY-N0492) 新型类似物。CMX-2043 具有抗氧化作用,能够激活胰岛素受体激酶,可溶性酪氨酸激酶,和促 Akt 磷酸化。CMX-2043 在大鼠缺血再灌注损伤 (IRI) 模型中表现出保护作用。
生物活性 | CMX-2043 is a novel analogue ofα-Lipoic Acid(HY-N0492). CMX-2043 is effective in antioxidant effect, activation ofinsulin receptorkinase, solubletyrosine kinase, andAktphosphorylation. CMX-2043 shows protection against ischemia-reperfusion injury (IRI) in rat model[1][2]. |
IC50& Target | EC50: 35 μM (IRK), tyrosine kinase, Akt[1] |
体外研究 (In Vitro) | CMX-2043 (15-250 mM; 10 min) has great peroxyl radical absorbance capacity[1]. CMX-2043 (1.5 μM) weakly inhibits spleen tyrosine kinase (Syk) and tunica interna endothelial cell kinase (Tie2)[1]. CMX-2043 (50 μM; 45 min) activates Akt phosporylation via PI3K pathway in A549 cells[1]. CMX-2043 (2.5 mM; 30 min) diminishes the rise in cytosolic calcium in a concentration-dependent manner in CHO-M1-WT3 cells[1].
Immunofluorescence[1] Cell Line: | H9c2 (rat cardiac myocyte) cells | Concentration: | 50 μM | Incubation Time: | 3 hours | Result: | Showed brighter luorescence intensity in cells compared with control, indicating a stronger Akt phosphorylation effect. |
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体内研究 (In Vivo) | CMX-2043 (50-200 mg/kg, 5 mL; p.o.; single dose) reduces myocardial ischemia-reperfusion injury (IRI) as measured by the myocardial infarct to area at risk (MI-AR) ratio and the incidence of arrhythmia[2].
Animal Model: | Ischemia-reperfusion injury (IRI) model in Sprague Dawley rats[2] | Dosage: | 50, 100, and 200 mg/kg; 5 mL of normal saline solution containing 2% vanilla extract as flavoring | Administration: | Oral gavage; single dose; induced IRI 30-60 min after treatment | Result: | Induced arrhythmia and mortality of rats with reducing the ratio of myocardial infarct to area at risk. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 20.83 mg/mL(51.24 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.4599 mL | 12.2995 mL | 24.5990 mL | 5 mM | 0.4920 mL | 2.4599 mL | 4.9198 mL | 10 mM | 0.2460 mL | 1.2300 mL | 2.4599 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.12 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.12 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.08 mg/mL (5.12 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (5.12 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.12 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.12 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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