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Oridonin
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Oridonin图片
CAS NO:28957-04-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议
1 g电议
5 g电议

产品名称
冬凌草甲素
NSC-250682
Isodonol
产品介绍
Oridonin (NSC-250682) 是从Rabdosia rubescens中得到的二萜,为AKT抑制剂,对 AKT1 和 AKT2 的IC50值分别为 8.4 和 8.9 μM;Oridonin 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。
生物活性

Oridonin (NSC-250682), a diterpenoid isolated fromRabdosia rubescens, acts as an inhibitor ofAKT, withIC50s of 8.4 and 8.9 μM forAKT1andAKT2; Oridonin possesses anti-tumor, anti-bacterial and anti-inflammatory effects.

IC50& Target[1]

Akt1

8.4 μM (IC50)

Akt2

8.9 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Oridonin is an ATP-competitive inhibitor of AKT with IC50s of 8.4 and 8.9 μM for AKT1 and AKT2, respectively. Oridonin (5, 10 or 20 μM) obviously inhibits the growth of KYSE70, KYSE410 and KYSE450 ESCC cells via targeting AKT1/2. Oridonin (10 or 20 μM) causes G2/M phase cell cycle arrest in KYSE70, KYSE410 and KYSE450 cells, and induces apoptosis in these three cell lines at 20 μM. In addition, Oridonin (5, 10 or 20 μM) in combination with cisplatin or 5-FU enhances the inhibition of esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) cell growth[1]. Oridonin (0.1 and 1 μM) preferentially suppresses AKT/mTOR signaling. Oridonin (1 μM) also selectively suppresses growth of breast cancer cells with hyperactivation of AKT signaling[2].

体内研究
(In Vivo)

Oridonin (160 mg/kg, p.o.) shows significant reduction in the tumor growth without obvious weigh loss in SCID mice bearing EG9 and HEG18 tumor cells. Oridonin treatment also suppresses the expression of Ki-67, phosphorylated AKT, GSK-3β or mTOR in mice[1]. Oridonin (15 mg/kg, i.p.) impairs cell growth in breast cancer with hyperactivation of AKT signaling in nude mice[2].

Clinical Trial
分子量

364.43

性状

Solid

Formula

C20H28O6

CAS 号

28957-04-2

中文名称

冬凌草甲素

结构分类
  • Terpenoids
  • Diterpenoids
来源
  • Plants
  • Labiatae
  • Rabdosia rubescens(Hemsl.) Hara
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL(171.50 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.7440 mL13.7201 mL27.4401 mL
5 mM0.5488 mL2.7440 mL5.4880 mL
10 mM0.2744 mL1.3720 mL2.7440 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% 1-Methyl-2-pyrrolidinone    90%PEG300

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.72 mM); Clear solution

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.71 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.71 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.71 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。