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SB 216763
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SB 216763图片
CAS NO:280744-09-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
SB 216763是有效,选择性和ATP竞争性的GSK-3抑制剂,抑制GSK-3α和GSK-3β的IC50为34.3 nM。
生物活性

SB 216763 is potent, selective and ATP-competitiveGSK-3inhibitor withIC50s of 34.3 nM for bothGSK-3αandGSK-3β.

IC50& Target[5]

GSK-3α

34.3 nM (IC50)

GSK-3β

34.3 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

SB-216763 (10-20 μM) induces β-catenin mediated-transcription in a dose-dependent manner in HEK293 cells. SB-216763 (10, 15 and 20 μM) can maintain mESCs with a pluripotent-like morphology in long-term culture. SB-216763 (10 μM) can maintain J1 mESCs in a pluripotent state for more than a month[2]. SB-216763 inhibits GSK-3 with IC50of 34 nM[3]. SB-216763 is equally effective at inhibiting human GSK-3α and GSK-3β[5].

体内研究
(In Vivo)

SB216763 (20 mg/kg, i.v.) significantly improves the survival of BLM-treated mice. Mice randomized to receive BLM plus SB216763 shows a noteworthy reduction, compared with BLM-treated mice. SB216763 (20 mg/kg, i.v.) reduces the magnitude of BLM-induced alveolitis[1]. SB 216763 (0.2 mg/kg, i.v.) with either 17β-E100or Geni100reverses the ceiling effect because these agents significantly reduce infarct size when the rabbits' hearts are submitted to 30-min CAO[4].

分子量

371.22

性状

Solid

Formula

C19H12Cl2N2O2

CAS 号

280744-09-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(269.38 mM;Need ultrasonic)

H2O :< 0.1 mg/mL(insoluble)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6938 mL13.4691 mL26.9382 mL
5 mM0.5388 mL2.6938 mL5.3876 mL
10 mM0.2694 mL1.3469 mL2.6938 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.73 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (6.73 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。