您好,欢迎来到试剂信息网! [登录] [免费注册]
试剂信息网
位置:首页 > 产品库 > Kenpaullone
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
Kenpaullone
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Kenpaullone图片
CAS NO:142273-20-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
9-Bromopaullone
NSC-664704
产品介绍
Kenpaullone 是一种有效的CDK1/cyclin BGSK-3β抑制剂,IC50值分别为 0.4 μM 和 23 nM,同时可抑制 CDK2/cyclin A,CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性,IC50值分别为 0.68 μM,7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone,一种KLF4的小分子抑制剂,在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
生物活性

Kenpaullone is a potent inhibitor ofCDK1/cyclin BandGSK-3β, withIC50s of 0.4 μM and 23 nM, and also inhibits CDK2/cyclin A, CDK2/cyclin E, and CDK5/p25 withIC50s of 0.68 μM, 7.5 μM, 0.85 μM, respectively. Kenpaullone, a small molecule inhibitor ofKLF4, reduces self-renewal of breastcancer stem cellsand cell motility in vitro.

IC50& Target[1][2]

Cdk1/cyclin B

0.4 μM (IC50)

cdk2/cyclin A

0.68 μM (IC50)

CDK5/p35

0.85 μM (IC50)

CDK2/cyclinE

7.5 μM (IC50)

GSK-3β

0.023 μM (IC50)

erk1

20 μM (IC50)

erk2

9 μM (IC50)

c-raf

38 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Kenpaullone shows much less effect on c-src (IC50, 15 μM), casein kinase 2 (IC50, 20 μM), erk 1 (IC50, 20 μM), and erk 2 (IC50, 9 μM). Kenpaullone acts by competitive inhibition of ATP binding, and the apparent Kiis 2.5 μM. Kenpaullone can inhibit the growth of tumor cells in culture (mean GI50, 43 μM) and causes altered cell cycle progression most clearly revealed under conditions of recovery from serum starvation[1]. Kenpaullone demonstrates a wide range of biological utility, extending from maintenance of pancreatic β cell survival and proliferation to the induction of apoptosis in cancer cells[2].

分子量

327.18

性状

Solid

Formula

C16H11BrN2O

CAS 号

142273-20-9

中文名称

肯帕罗酮

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 35 mg/mL(106.97 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.0564 mL15.2821 mL30.5642 mL
5 mM0.6113 mL3.0564 mL6.1128 mL
10 mM0.3056 mL1.5282 mL3.0564 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM); Suspended solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM,饱和度未知) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。