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Dactolisib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Dactolisib图片
CAS NO:915019-65-7
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议
1 g电议
5 g电议

产品名称
BEZ235
NVP-BEZ235
产品介绍
Dactolisib (BEZ235) 是一种具有口服活性的、双重的 pan-class IPI3KmTOR抑制剂,作用于p110α/γ/δ/βmTORIC50分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制mTORC1mTORC2
生物活性

Dactolisib (BEZ235) is an orally active and dual pan-class IPI3KandmTORkinase inhibitor withIC50s of 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM, and 20.7 nM forp110α/p110γ/p110δ/p110βandmTOR, respectively. Dactolisib (BEZ235) inhibits bothmTORC1andmTORC2.

IC50& Target

p110α

4 nM (IC50)

p110β

75 nM (IC50)

p110δ

7 nM (IC50)

p110γ

5 nM (IC50)

p110α-H1047R

4.6 nM (IC50)

p110α-E545K

5.7 nM (IC50)

mTOR

20.7 nM (IC50)

mTORC1

 

mTORC2

 

Autophagy

 

体外研究
(In Vitro)

Dactolisib (BEZ235) potently inhibits PI3K in an ATP Competitive Manner. Dactolisib (BEZ235) (250 nM) significantly reduced the phosphorylation levels of the mTOR activated kinase p70S6K. Dactolisib (BEZ235) also leads to a reduction of S235/S236P-RPS6 levels with an IC50of 6.5 nM, suggesting that Dactolisib (BEZ235) can directly inhibit the mTOR kinase, as the kinase domain of mTOR is highly homologous to the one of class IA PI3K. The activity of Dactolisib (BEZ235) against mTOR is confirmed using a biochemical mTOR K-LISA assay (IC50, 20.7 nM)[1]. The IC50s of Dactolisib (BEZ235) for HCT116, DLD-1, and SW480 cell lines are 14.3±6.4, 9.0±1.5, and 12.0±1.6 nM, respectively[2].

体内研究
(In Vivo)

Dactolisib (BEZ235) (45 mg/kg, p.o.) treatment induces colonic tumor regression in a GEM model for sporadic PIK3CA wild-type CRC[2]. Dactolisib (BEZ235) (45 mg/kg) is administered to MENX rats (n=2 each group) by oral gavage and animals are sacrificed 1 or 6 hours after treatment. Immunostains for P-AKT and P-S6 show considerable reduction of the two proteins, and particularly of P-S6, 6 hours after administration of Dactolisib (BEZ235) when compares with PEG-treated rats. At 6 hours after treatment, the pituitary adenomas of Dactolisib (BEZ235)-treated rats has a proteomic profile significantly different from the tumors of placebo-treated rats[3].

Clinical Trial
分子量

469.54

性状

Solid

Formula

C30H23N5O

CAS 号

915019-65-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

5% TFA : 8.33 mg/mL(17.74 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

DMSO : 5 mg/mL(10.65 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

DMF : 2 mg/mL(4.26 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1297 mL10.6487 mL21.2974 mL
5 mM0.4259 mL2.1297 mL4.2595 mL
10 mM0.2130 mL1.0649 mL2.1297 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 50%PEG300   50% saline

    Solubility: 12.5 mg/mL (26.62 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% 1-Methyl-2-pyrrolidinone    90%PEG300

    Solubility: ≥ 1.1 mg/mL (2.34 mM); Clear solution

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 0.52 mg/mL (1.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.52 mg/mL (1.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 0.52 mg/mL (1.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.52 mg/mL (1.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。