GDC-0077 (RG6114) is a potent, orally available, and selectivePI3Kαinhibitor (IC₅₀=0.038 nM). GDC-0077 (RG6114) exerts its activity by binding to the ATP binding site ofPI3K, thereby inhibiting the phosphorylation of PIP2 to PIP3. GDC-0077 (RG6114) is more selective for mutant versus wild-typePI3Kα^[1].

GDC-0077 (RG6114) is >300-fold more selective for PI3Kα over the other class I PI3K isoforms (β, δ, and γ) and >2000-fold more selective over PIK family members. GDC-0077 selectively degrades mutant PI3Kα in a proteasome-dependent fashion resulting in reduction of PI3K pathway activity biomarkers such as pAKT and pPRAS40, inhibition of cell proliferation, and increased apoptosis in humanPIK3CA-mutant breast cancer cell lines to a greater extent when compared toPIK3CAwild-type cells^[1].

GDC-0077 (p.o.) results in tumor regressions, induction of apoptosis, and a reduction of pAKT, pPRAS40, and pS6RP in a dose-dependent fashion in patient-derivedPIK3CA-mutant breast cancer xenograft models^[1].

407.37

Solid

C₁₈H₁₉F₂N₅O₄

2060571-02-8

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 110 mg/mL(270.02 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

  Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.75 mM); Clear solution
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.75 mM); Clear solution
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 4.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 5.

  请依序添加每种溶剂： 1% DMSO    99% saline

  Solubility: ≥ 0.55 mg/mL (1.35 mM); Clear solution