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Idelalisib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Idelalisib图片
CAS NO:870281-82-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
艾代拉里斯
CAL-101
GS-1101
产品介绍
Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一种口服有效的高选择性p110δ抑制剂,IC50为 2.5 nM,比 p110δ 和其他 PI3K class I 酶的选择性高 40 到 300 倍。
生物活性

Idelalisib (CAL-101; GS-1101) is a highly selective and orally bioavailablep110δinhibitor with anIC50of 2.5 nM, showing 40- to 300-fold selectivity for p110δ over otherPI3Kclass I enzymes.

IC50& Target[1]

p110δ

2.5 nM (IC50)

p110γ

89 nM (IC50)

p110β

565 nM (IC50)

p110α

820 nM (IC50)

hVps34

978 nM (IC50)

DNA-PK

6729 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Idelalisib (CAL-101; GS-1101) is a highly selective and potent p110δ inhibitor (EC50=8 nM). Greater selectivity (400- to 4000-fold) is seen against related kinases C2β, hVPS34, DNA-PK, and mTOR, whereas no activity is observed against a panel of 402 diverse kinases at 10 μM. CAL-101 reduces PDGF-induced pAkt by only 25% at 10 μM. Idelalisib (CAL-101) inhibits LPA-induced pAkt with an EC50of 1.9 μM. Idelalisib (CAL-101) blocks FcεRI p110δ-mediated CD63 expression with an EC50of 8 nM, whereas formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine activation of p110γ is inhibited with an EC50of 3 μM. Thus, in cell-based assays, CAL-101 has 240- to 2500-fold selectivity for p110δ over the other class I PI3K isoforms[1]. CAL-101Idelalisib (CAL-101)-induced apoptosis of chronic lymphocytic leukemia (CLL) cells is significant compare with vehicle treatment alone (P<0.001). Idelalisib (CAL-101) induces selective cytotoxicity in CLL cells independent of IgVH mutational status or interphase cytogenetics[2].

体内研究
(In Vivo)

A significant reduction is observed in the CD11b+Ly6G+neutrophils from brain homogenates of bothp110δD910A/D910Amice and Idelalisib (CAL-101) (40 mg/kg, i.v.) post-treated mice[3].

Clinical Trial
分子量

415.42

性状

Solid

Formula

C22H18FN7O

CAS 号

870281-82-6

中文名称

艾代拉里斯;艾代拉利司;艾拉利司

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 59.7 mg/mL(143.71 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4072 mL12.0360 mL24.0720 mL
5 mM0.4814 mL2.4072 mL4.8144 mL
10 mM0.2407 mL1.2036 mL2.4072 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。