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CEP-37440
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CEP-37440图片
CAS NO:1391712-60-9
包装与价格：
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
CEP-37440 是一种口服有效的双重FAK/ALK抑制剂，抑制 FAK 和 ALK 的IC50值分别为 2.3 nM和 3.5 nM。CEP-37440 通过阻断 FAK1 (Tyr 397) 的自磷酸化激酶活性降低细胞增殖。
生物活性

CEP-37440 is a potent, orally active dualFAK/ALKinhibitor withIC50values of 2.3 nM and 3.5 nM forFAKand ALK, respectively. CEP-37440 decreases the cell proliferation by blocking the autophosphorylation kinase activity of FAK1 (Tyr 397)[1][2].

IC50& Target

IC50:2.3 nM (FAK) and 3.5 nM (ALK)[2]

体外研究
(In Vitro)

CEP-37440 (0-3000 nM; 0-192 h) decreases the proliferation of inflammatory breast cancer (IBC) cells in a dose-dependent manner[1].
CEP-37440 (1000 nM; 0-120 h) decreases phospho-FAK1 (Tyr 397) and maintains its low level over time in FC-IBC02, SUM 190, and KPL4[1].
CEP-37440 (0-3000 nM; Sup-M2 and Karpas-299 cells) induces proapoptotic caspases in a dose-dependent manner[2].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:FC-IBC02, KPL4, SUM190, MDA-IBC03 and SUM149 cells
Concentration:0, 300, 1000, 2000 and 3000 nM
Incubation Time:0, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, and 192 hours
Result:Reduced the proliferation of three out of five IBC cell lines at low concentration. Inhibited the proliferation almost completely at 3000 nM concentration.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:FC-IBC02, SUM 190, and KPL4 cells
Concentration:1000 nM
Incubation Time:0, 48, 72, 96 and 120 hours
Result:Decreased phospho-FAK1 by half in FC-IBC02, SUM190, and KPL4 cells after 48 hours.
体内研究
(In Vivo)

CEP-37440 (3-55 mg/kg; p.o.; b.i.d and q.d., for 12 d) inhibits breast tumor growth in Sup-M2 xenograftin SCID mice[2].
CEP-37440 (30 mg/kg; p.o; once, for 24 h) inhibits tyrosine phosphorylation in Sup-M2 xenografts mice[2].
CEP-37440 (55 mg/kg; p.o; once, for 24 h) inhibits FAK phosphorylation in CWR22 xenografts in Nude mice[2].
CEP-37440 (1-10 mg/kg; p.o and i.v.; CD-1 mouse, Sprague-Dawley (SD) rats) has good pharmacokinetic parameters[2].

Animal Model:SCID/Beige with Sup-M2 xenografts[2]
Dosage:3 mg/kg (b.i.d), 10 mg/kg (b.i.d), 30 mg/kg (b.i.d and q.d. ), and 55 mg/kg (q.d.)
Administration:Oral administration; b.i.d and q.d., for 12 days
Result:Inhibited tumor growth in a dose-dependent manner.
Animal Model:SCID/Beige with Sup-M2 xenografts and Nu/Nu mice female with Sup-M2 xenografts[2]
Dosage:30 mg/kg
Administration:Oral administration; once, for 24 hours
Result:Decreased NPM-ALK phosphorylation (>85%).
Animal Model:Nu/Nu mice female with CWR22 xenografts[2]
Dosage:55 mg/kg
Administration:Oral administration; once, for 24 hours
Result:Inhibited FAK phosphorylation in a time-dependent manner.
Animal Model:CD-1 mouse, Sprague-Dawley (SD) rats[2]
Dosage:1, 5, and 10 mg/kg
Administration:Oral administration (5, and 10 mg/kg), intravenous injection (1 mg/kg); once
Result:1.19
PK parameterCD-1 mouseSD rat
ivdose (mg/kg)11
ivt1/2(h)3.02
ivAUC0-∞(ng*h/mL)16124005
ivVd (L/kg)2.70.8
ivCL (mL/min/kg)104
podose (mg/kg)105
poCmax(ng/mL)15331340
po
Clinical Trial
分子量

580.12

性状

Solid

Formula

C30H38ClN7O3

CAS 号

1391712-60-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(172.38 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7238 mL8.6189 mL17.2378 mL
5 mM0.3448 mL1.7238 mL3.4476 mL
10 mM0.1724 mL0.8619 mL1.7238 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.31 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.31 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.31 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。