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Cabozantinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Cabozantinib图片
CAS NO:849217-68-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议
1 g电议

产品名称
卡博替尼
XL184
BMS-907351
产品介绍
Cabozantinib 是一种口服有效的VEGFR2MET抑制剂,IC50分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对KITRETAXLTIE2FLT3有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管,促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
生物活性

Cabozantinib is a potent and orally active inhibitor ofVEGFR2andMET, withIC50values of 0.035, and 1.3 nM, respectively. Cabozantinib displays strong inhibition ofKIT,RET,AXL,TIE2, andFLT3(IC50=4.6, 5.2, 7, 14.3, and 11.3 nM, respectively). Cabozantinib shows antiangiogenic activity. Cabozantinib disrupts tumor vasculature and promotes tumor and endothelial cellapoptosis[1][2].

IC50& Target[1]

VEGFR2

0.035 nM (IC50)

Flt-4

6 nM (IC50)

Flt-1

12 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Cabozantinib inhibits phosphorylation of MET and VEGFR2, as well as KIT, FLT3, and AXL with IC50values of 7.8, 1.9, 5.0, 7.5, and 42 μM, respectively[1].
Cabozantinib (4.6 nM) inhibits tubule formation with no evidence of cytotoxicity, with IC50values of 6.7, 5.1, 4.1, 7.7, and 4.7 nM in HMVEC, MDA-MB-231, A431, HT1080, and B16F10 cells, respectively[1].
Cabozantinib (0-370 nM, 24 h) inhibits cellular migration and invasion[1].
Cabozantinib (48 h) inhibits tumor cell proliferation in a variety of tumor types[1].

Cell Proliferation Assay

Cell Line:SNU-5, Hs746T, SNU-1, SNU-16, MDA-MB-231, U87MG, H441, H69, and PC3 cells[1]
Concentration:
Incubation Time:48 hours
Result:Inhibited tumor cell proliferation, with IC50of 19, 9.9, 5223, 1149, 6421, 1851, 21700, 20200, and 10800 nM, respectively.

Cell Migration Assay

Cell Line:B16F10 cells[1]
Concentration:0, 41, 123, and 370 nM
Incubation Time:24 hours
Result:Potently inhibited HGF-induced migration (IC50= 31 nM) of B16F10 cells.

Cell Invasion Assay

Cell Line:B16F10 cells[1]
Concentration:0, 1.5, 14, and 123 nM
Incubation Time:24 hours
Result:Potently inhibited HGF-induced invasion (IC50= 9 nM) of B16F10 cells.
体内研究
(In Vivo)

Cabozantinib (100 mg/kg, Orally, once) inhibits MET and VEGFR2 phosphorylation in mice[1].
Cabozantinib (100 mg/kg, Orally, once) significantly increases tumor hypoxia and apoptosis[1].
Cabozantinib (0-60 mg/kg, Orally, once daily for 14 days) inhibits tumor growth in a dose-dependent manner[1].

Animal Model:Female mice bearing MBA-MB-231 tumor (5 per group)[1]
Dosage:0, 100 mg/kg
Administration:Orally, once
Result:Inhibited MET and VEGFR2 phosphorylation.
Animal Model:Mice bearing MBA-MB-231 tumor[1]
Dosage:1, 3, 10, 30, 60 mg/kg
Administration:Orally, once daily for 14 days
Result:Inhibited tumor growth in a dose-dependent manner.
Clinical Trial
分子量

501.51

性状

Solid

Formula

C28H24FN3O5

CAS 号

849217-68-1

中文名称

卡博替尼

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(49.85 mM;Need ultrasonic)

H2O :< 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60℃)(insoluble)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9940 mL9.9699 mL19.9398 mL
5 mM0.3988 mL1.9940 mL3.9880 mL
10 mM0.1994 mL0.9970 mL1.9940 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 30% polypropylene glycol, 5%Tween-80and 65% D5W (dextrose 5% water)

    Solubility: 10 mg/mL (19.94 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 0.5% CMC/saline water

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.98 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.98 mM); Clear solution

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.15 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (4.15 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 6.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。