H-89 dihydrochloride

立即咨询

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

130964-39-5

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品介绍

H-89 dihydrochloride 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性蛋白激酶A (PKA) 抑制剂，IC₅₀值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG，PKC，酪蛋白激酶活性。

生物活性

H-89 dihydrochloride is a potent and selective inhibitor of protein kinase A (PKA) with anIC₅₀of 48 nM and has weak inhibition on PKG,PKC,Casein Kinase.

IC₅₀& Target

IC50: 48 nM (protein kinase A)

体外研究
(In Vitro)

H-89 inhibits protein kinase A, in competitive fashion against ATP. H-89 causes a dose-dependent inhibition of the forskolin-induced protein phosphorylation, with no decrease in intracellular cyclic AMP levels in PC12D cells. H-89 significantly inhibits the forskolin-induced neurite outgrowth from PC12D cells. H-89 (30 μM) inhibits significantly cAMP-dependent histone IIb phosphorylation activity in PC12D cell lysates^[1]. H-89 (1-2 μM) significantly slows the repriming rate in rat skinned fibres, most likely due to it deleteriously affecting the T-system potential. H-89 (10-100 μM) inhibits net Ca²⁺uptake by the SR and affectes the Ca²⁺-sensitivity of the contractile apparatus in rat skinned fibres^[2].

体内研究
(In Vivo)

H-89 (0.2 mg/100g, i.p.) significantly increases seizure latency and threshold in PTZ-treated animals. H-89 (0.05, 0.2 mg/100 g, i.p.) prevents the epileptogenic activity of bucladesine (300 nM) with significant increase of seizure latency and seizure threshold^[3].

分子量

519.28

性状

Solid

Formula

C₂₀H₂₂BrCl₂N₃O₂S

CAS 号

130964-39-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(192.57 mM;Need ultrasonic)

H₂O : 5 mg/mL(9.63 mM;ultrasonic and warming and heat to 80℃)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.9257 mL	9.6287 mL	19.2574 mL
5 mM	0.3851 mL	1.9257 mL	3.8515 mL
10 mM	0.1926 mL	0.9629 mL	1.9257 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% saline
Solubility: 5 mg/mL (9.63 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.
请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.30 mM); Clear solution
3.
请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.30 mM); Clear solution
4.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
5.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
6.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
7.
请依序添加每种溶剂： 1% DMSO 99% saline
Solubility: ≥ 0.55 mg/mL (1.06 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。